克唑替尼（Crizotinib）耐藥後吃什麼靶向藥

克唑替尼（Crizotinib）引入臨床實踐以來，絕大多數患者都會因耐藥而復發，目前已開發出多種其他ALK抑製劑，這些抑製劑比克唑替尼更有效，能夠克服把關者L1196M突變等，具體取決於具體的抑製劑。 下一代ALK tki在克服克唑替尼的一些限制方面取得了重大進展，特別是藥效和中樞神經系統滲透。

新一代ALK抑製劑通常對克唑替尼耐藥患者有效，臨床研究的ORR範圍為48%至71%，中位PFS範圍為6.9至13.4個月。 FDA已批准下一代ALK抑製劑Ceritinib（色瑞替尼）和alectinib（阿來替尼）在克唑替尼進展後使用。 隨著這些改進，耐藥機制的分佈有望改變。對這些下一代藥物進行的活檢表明，耐藥突變的範圍更窄，某些突變如ALK G1202R的富集。由於只有lorlatinib（勞拉替尼）已被證明對所有臨床確定的耐藥突變具有效力，因此TKIs的適當測序需要根據具體情況並基於檢測到的突變。

克唑替尼原研藥已經在國內上市並且納入醫保範圍，但僅限符合適應症的患者進行報銷，每盒的價格可能在1萬5人民幣左右；海外出售的土耳其原研版的克唑替尼，每盒的價格可能在1萬多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動），價格昂貴。海外也已經有價格比較便宜的克唑替尼仿製藥，其藥物成分與國內、外出售的原研藥物成分基本相似，如孟加拉藥廠生產的規格250mg*60粒每盒的價格可能在2千多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動）。