卡馬替尼(Capmatinib)的作用機制

卡馬替尼(Capmatinib)是一種抗腫瘤藥物，適用於成人轉移性非小細胞肺癌（非小細胞肺癌），其腫瘤具有導致間充質上皮轉化（MET）外顯子14跳躍的突變。卡馬替尼(Capmatinib)最常見的不良反應（≥ 20%）是水腫、噁心、肌肉骨骼疼痛、疲勞、嘔吐、呼吸困難、咳嗽和食慾下降。

卡馬替尼(Capmatinib)是一種靶向MET的激酶抑製劑，包括外顯子14跳過產生的突變變體。 MET外顯子14的跳躍導致蛋白質缺失調節結構域，從而降低其負調節作用，導致下游MET信號傳導增加。在臨床可達到的濃度下，卡馬替尼抑制由缺乏外顯子14的突變型MET變體驅動的癌細胞生長，並在源自具有導致MET外顯子14跳過或MET擴增的突變的人肺腫瘤的鼠腫瘤異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性。 卡馬替尼抑制由肝細胞生長因子結合或MET擴增觸發的MET磷酸化，以及MET介導的下游信號蛋白磷酸化和MET依賴性癌細胞的增殖和存活。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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