卡馬替尼(Capmatinib)如何工作的？

卡馬替尼(Capmatinib)用於治療腫瘤具有異常間質上皮轉化（MET）基因的轉移性（已擴散的癌症）非小細胞肺癌。

MET蛋白屬於一種叫做受體酪氨酸激酶的酶家族，這種酶參與細胞的生長。在患有“METex14跳躍”的非小細胞肺癌患者中，產生了一種異常形式的MET蛋白，導致癌細胞以不受控制的方式分裂和生長。 Tabrecta中的活性物質capmatinib是一種受體酪氨酸激酶抑製劑，可附著在癌細胞內的這種異常MET蛋白上，這阻止了MET的作用，有助於減緩癌症的生長和擴散。

卡馬替尼血漿蛋白結合率為96%，與卡馬替尼濃度無關。穩態時表觀平均分佈容積為164 L。

血液與血漿的比率為1.5，但在更高的濃度下下降至0.9。卡馬替尼的有效消除半衰期為6.5小時。 卡馬替尼的平均穩態表觀清除率（%CV）為24升/小時（82%）。 卡馬替尼主要通過CYP3A4和醛氧化酶代謝。健康受試者單次口服放射性標記的卡馬替尼後，糞便中回收了78%的總放射性，42%未發生變化，尿液中回收了22%的總放射性，未發生變化，可以忽略不計。

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