阿卡替尼/阿可替尼(Acalabrutinib)是哪個公司研製廠家

阿卡替尼/阿可替尼(Acalabrutinib)是由美國阿斯利康製藥研製生產，阿卡替尼是一種用於治療套細胞淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病和小淋巴細胞淋巴瘤的Bruton酪氨酸激酶抑製劑。

阿卡替尼是一種Bruton酪氨酸激酶抑製劑，可防止B細胞的增殖、運輸、趨化和粘附。它每12小時服用一次，可能會引起其他影響，如房顫、其他惡性腫瘤、血細胞減少、出血和感染。 阿卡替尼是一種BTK的小分子抑製劑，阿卡替尼及其活性代謝物ACP-5862均與BTK活性位點的半胱氨酸殘基（Cys481）形成共價鍵，從而抑制BTK酶活性。因此，阿卡替尼抑制BTK介導的下游信號蛋白CD86和CD69的激活，最終抑制惡性B細胞增殖和存活。 儘管伊布替尼通常被認為是一流的BTK抑製劑，阿卡替尼被認為是第二代BTK抑製劑，主要是因為它對BTK的靶向活性具有更高的選擇性和抑製作用，同時具有更高的IC50或對ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性幾乎沒有抑製作用。實際上，阿卡替尼經過合理設計，比ibrutinib更有效，更具選擇性，同時在理論上表現出更少的副作用，因為該藥物的脫靶效應最小化。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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