阿培利司聯合氟維司群治療什麼疾病?
阿培利司(Alpelisib)是一種處方藥,用於與氟維司群聯合治療激素受體(

阿培利司的化學名稱為(2S)-N1-【4-甲基-5-【2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基】-2-噻唑基】-1,2-吡咯烷二甲酰胺。 阿培利司是一種白色至幾乎白色的粉末。 阿培利司的分子式為C19H22F3N5O2S,相對分子質量為441.47 g/mol。 阿培利司薄膜衣片提供三種口服濃度,分別含有50毫克、150毫克和200毫克的阿培利司。片劑還含有羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂、甘露醇、微晶纖維素和澱粉羥乙酸鈉。薄膜包衣包含羥丙甲纖維素、氧化鐵黑、氧化鐵紅、聚乙二醇/聚乙二醇(PEG)4000、滑石和二氧化鈦。
阿培利司是一種磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑製劑,主要對PI3Kα具有抑制活性。在體外和體內模型中,編碼PI3K催化α亞基(PIK3CA)的基因的功能獲得性突變導致PI3Kα和Akt信號的激活、細胞轉化和腫瘤的產生。在乳腺癌細胞系中,阿培利司抑制PI3K下游靶標的磷酸化,包括Akt,並在含有PIK3CA突變的細胞系中顯示活性。在體內,阿培利司抑制了PI3K/Akt信號通路,並降低了異種移植模型(包括乳腺癌模型)中的腫瘤生長。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得,藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。
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