利特昔替尼作用機制，如何工作的？

利特昔替尼(Ritlecitinib)是一種口服激酶抑製劑，由輝瑞公司開髮用於治療斑禿、白癜風、潰瘍性結腸炎和克羅恩病。 2023年6月23日，利特昔替尼在美國獲得批准，用於治療12歲及以上成人和青少年的重度斑禿。 利特昔替尼於2023年6月26日在日本獲批用於治療斑禿（僅限於涉及廣泛脫髮的難治性病例）。 利特昔替尼在歐盟也獲得了積極評價，並正在英國和中國接受監管審查。

利特昔替尼通過阻斷三磷酸腺苷（ATP）結合位點不可逆地抑制Janus激酶3（JAK 3）和肝細胞癌（TEC）激酶家族中表達的酪氨酸激酶。在細胞環境中，利特昔替尼抑制JAK3依賴性受體介導的細胞因子誘導的STAT磷酸化。此外，利特昔替尼抑制依賴於TEC激酶家族成員的免疫受體的信號傳導。目前尚不清楚抑制特定JAK或TEC家族酶與治療效果的相關性。

利特昔替尼的絕對口服生物利用度約為64%。 利特昔替尼的血藥濃度峰值在口服後1小時內達到。食物對利特昔替尼的全身暴露沒有臨床顯著影響。 100 mg利曲替尼膠囊與高脂肪膳食合用降低了利曲替尼C最大約32%和AUC中程核力量增加了11%。在臨床試驗中，利特昔替尼的給藥與進餐無關。 大約14%的循環利特昔替尼與血漿蛋白結合。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。