那他珠單抗(Natalizumab)是整合素抑製劑嗎?
那他珠單抗(Natalizumab)是選擇性粘附分子抑製劑類中的第一個α4-整聯蛋白拮抗劑,正處於治療多發性硬化症和克羅恩病。那他珠單抗可作為單藥治療以及與肌內乾擾素-β-1a聯合治療復發緩解型多發性硬化患者的研究,可能是多發性硬化症治療手段的重要補充。

在300mg靜脈輸注後,那他珠單抗具有6至9天的消除半衰期,但在輸注後約1個月,外周血白細胞表面表達的α4-整聯蛋白受體超過80%飽和。因此,那他珠單抗以每月300mg的劑量給藥。初步療效結果顯示,與接受安慰劑的患者相比,接受那他珠單抗治療的複發緩解型或繼發性進展型多發性硬化患者在6個月內新钆增強病變的形成顯著減少(約90%),復發患者人數減少50%。在臨床研究中,那他珠單抗顯示出良好的安全性。
靶向α4-整聯蛋白可以防止多發性硬化症小鼠模型中脫髓鞘病變的發展,闡明了這種藥物的治療潛力。那他珠單抗抑制α4β1與VCAM-1和α4β7與MAdCAM-1的相互作用。 VCAM-1和MAdCAM-1存在於內皮細胞上,並與白細胞上的α4β1和α4β7相互作用,使白細胞牢固粘附於內皮細胞。 這是它們外滲到發炎組織的必要步驟。
那他珠單抗原研藥沒有在國內上市,也無法納入醫保。目前在海外上市的那他珠單抗原研藥,每盒的價格可能在八千多美元(受匯率影響價格可能會發生波動),價格十分昂貴。更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。
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