普拉替尼對腦轉移效果好嗎
普拉替尼(pralsetinib)屬於激酶抑製劑類藥物,用於治療轉移性非小細胞肺癌(NSCLC )患者,用於治療成人和12歲及以上兒童的某種甲狀腺癌,在治療效果上顯著。
普拉替尼可經過血腦屏障,對腦轉移效果好。在禁食條件下每天一次服用400 mg 普拉替尼,普拉替尼的最大觀察血漿濃度(Cmax)和濃度-時間曲線下面積(AUC0-24h)的穩態幾何平均值[%變異係數(CV%)]分別為2470 (55.1%) ng/mL和36700 (66.3%) h∙ng/mL。在每日一次的60 mg至600 mg劑量範圍內(推薦劑量的0.15至1.5倍),普拉替尼的Cmax和AUC增加不一致。普拉替尼血漿濃度在3至5天后達到穩定狀態。每日一次重複口服後,平均累積率約為2倍。單劑量普拉替尼60 mg至600 mg後,中值達峰時間(Tmax)為2至4小時。
普拉替尼的平均(CV%)表觀分佈體積(Vd/F)為303 L (68%),普拉西替尼的蛋白結合率為97.1%,且與濃度無關,血液與血漿的比率為0.6至0.7。平均(標準偏差)血漿消除半衰期(T½)單劑量給藥後為15.7小時(9.8),多劑量給藥後為20小時(11.7)。在穩態時,普拉替尼的平均(CV%)表觀口服清除率(CL/F)為10.9 L/h (66%)。 這個藥也有海外版本,老撾盧修斯製藥零售價格100mg120粒4千多元。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得,藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。
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