一種恩西地平（Enasidenib）的製備

恩西地平（Enasidenib）是一種口服、選擇性、強效的突變異檸檬酸脫氫酶2（id H2）小分子抑製劑。 IDH2的新形態突變經常在血液惡性腫瘤和實體瘤中發現，並導致腫瘤代謝物（R）-2-羥基戊二酸的產生。 （R）-2-羥基戊二酸水平升高導致組蛋白和DNA甲基化，與分化受阻和腫瘤發生有關。在移植了人IDH2突變急性髓系白血病細胞的PDX小鼠中，恩西地平治療導致（R）-2-羥基戊二酸血清水平正常化、白血病母細胞分化和存活率增加。

復發/難治性IDH2突變型急性髓系白血病患者的早期臨床數據顯示，在約20%的病例中，恩西地平耐受性良好，並且作為單藥可誘導持久的完全緩解。一個顯著的藥物相關副作用是分化綜合徵。基於這些結果，該化合物最近在美國被批准用於治療復發/難治性id H2-突變急性髓細胞白血病。

恩西地平原研藥目前還沒有在國內上市，因此也無法納入醫保。在海外上市恩西地平原研藥價格十分高昂，每盒的價格可能在3萬人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。目前在海外有其他藥廠生產的價格較為便宜的恩西地平仿製藥，如老撾藥廠生產的規格50mg*30片每盒的價格可能在2千多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動），其藥物成分與國外出售的原研藥的藥物成分基本一致。