詳細了解阿達格拉西布的功效與作用
阿達格拉西布(Adagrasib)是一種強大的口服小分子共價抑製劑,可與KRASG12C半胱氨酸12殘基結合,將蛋白質鎖定在其無活性的GDP結合構象中,從而阻斷KRAS依賴性信號傳導並在腫瘤模型中發揮抗腫瘤功效。
作為FDA(美國食品藥品監督管理局)批准的首個kras 12c抑製劑,索托拉西布已經在kras 12c‐突變非小細胞肺癌中產生了持久的臨床效益。在非小細胞肺癌,阿達格拉西布的客觀反應率(ORR)優於索托拉西布,(索托拉西布37.1%,adagrasib 42.9%),它們在總生存期(OS)(索托拉西布xa012.5個月,阿達格拉西布xa012.6個月)和中位無進展生存期(PFS)(索托拉西布xa06.8個月,阿達格拉西布xa06.5個月)方面相似。此外,阿達格拉西布和索托拉西布之間的藥理學差異是藥物半衰期、阿達格拉西布的劑量依賴性延長暴露以及阿達格拉西布的潛在中樞神經系統(CNS)滲透。大約27%‐42%‐kras g12 c突變的非小細胞肺癌患者在診斷時出現中樞神經系統轉移,預後不良。
由於阿達格拉西布原研藥還沒有在國內上市,患者只能通過海外渠道購買阿達格拉西布,而美國原研版的規格200mg*180片每盒的價格在十幾萬人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動),價格非常昂貴。目前在海外還沒有其他國家生產的阿達格拉西布仿製藥。 更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。
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