阿達格拉西布的臨床應用

阿達格拉西布（Adagrasib）是一種新的靶向治療藥物，主要用於治療以前至少接受過一種系統治療的患者的局部晚期或轉移性KRAS G12C非小細胞肺癌突變。阿達格拉西布是KRAS G12C的共價抑製劑，它不可逆轉地選擇性結合併阻斷KRAS G12C的非活性磷酸鹽化合物。因此，使用具有最小非靶向活性的阿達格拉西布抑制突變性癌症KRAS G12C腫瘤細胞的生長和存活。

阿達格拉西布的作用機制是基於KRAS蛋白在細胞信號傳遞中的重要作用。在正常細胞中，KRAS通過與鳥類三磷酸酯（GTP）結合激活，從而促進MAP激酶通路的激活和細胞內信號的傳遞。當GTP水解為二磷酸鹽（GDP）時，KRAS被停用，這種機制充當調節細胞生長的開/關係統。然而，在KRAS G12C突變的情況下，用Gly12取代半胱氨酸會削弱GTP的水解，使KRAS保持其活性形式，導致細胞不受控制的增殖和生長以及惡性轉化。

由於阿達格拉西布原研藥還沒有在國內上市，患者只能通過海外渠道購買阿達格拉西布，而美國原研版的規格200mg*180片每盒的價格在十幾萬人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動），價格非常昂貴。目前在海外還沒有其他國家生產的阿達格拉西布仿製藥。更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。