達可替尼/達克替尼片治什麼的
達可替尼/達克替尼(Dacomitinib)自獲批起用於治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌。該藥物可用於患有特定突變癌細胞的成年人,這些突變會導致腫瘤更快生長。一些非小細胞肺癌患者的腫瘤組織中有一種稱為表皮生長因子受體(EGFR)的異常蛋白質。突變的受體可能導致腫瘤不受控制的生長。有許多不同的突變,如L858R或del19。達可替尼旨在阻斷這些患者的突變受體,從而防止腫瘤進一步生長。

臨床前數據表明,達可替尼增加了表皮生長因子受體激酶結構域的抑製作用,以及含有耐藥突變(如T790M)的細胞系的活性。該活性進一步顯著降低了EGFR磷酸化和細胞活力。在這些研究中,使用了具有L858R/T790M突變的非小細胞淋巴瘤癌細胞系,觀察到的IC50約為280 nmol/L。
在對化療後進展的晚期非小細胞肺癌患者的臨床試驗中,客觀緩解率為5%,無進展生存期為2.8個月,總生存期為9.5個月。此外,I/II期研究顯示,儘管之前使用酪氨酸激酶抑製劑失敗,但達可替尼仍具有積極的活性
達科替尼經上市後以片劑形式提供,原研藥有三種不同劑量:15、30和45 mg。推薦劑量為每天一次45毫克,每天同一時間服用。如果有副作用,可以調整劑量。如果出現非常嚴重的副作用或癌症進展,則停止治療。
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