圖卡替尼/妥卡替尼的中國上市時間

圖卡替尼/妥卡替尼（Tucatinib）是一款備受矚目的藥物，其在治療HER2+晚期乳腺癌腦轉移方面展現出了顯著的效果。 截止到2024年4月中旬，圖卡替尼還沒有在國內上市。 在中國，藥物上市需要通過國家藥品監督管理局的審批。但可以期待在不久的將來，這款藥物能夠在中國獲批上市，為更多HER2+晚期乳腺癌患者帶來希望。

圖卡替尼是一種口服的人類表皮生長因子受體2（HER2）小分子抑製劑，這種酪氨酸激酶在某些癌症中過度表達並導致細胞過度生長和增殖。 HER2是一種致癌驅動因子，在15%至20%的乳腺癌病例中過表達，在結直腸癌等其他實體瘤中更罕見。

在一項大型隨機雙盲安慰劑對照試驗中，發現曲妥珠單抗和卡培他濱聯合使用圖卡替尼可誘導60%的難治性轉移性或晚期不可切除HER2陽性乳腺癌患者（包括腦轉移患者）產生客觀反應。圖卡替尼聯合曲妥珠單抗和卡培他濱在先前基於抗HER2的方案失敗後，於2020年在美國獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批准用於晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌成人患者。

與單克隆抗體不同，圖卡替尼可穿透血腦屏障，這可能是其治療基於抗HER2單克隆抗體療法難治性腦轉移瘤療效的原因。 2023年，圖卡替尼的適應症擴大到與曲妥珠單抗聯合治療難治性HER2陽性晚期不可切除轉移性結直腸癌。