阿可替尼/阿卡替尼膠囊的使用說明書

一、通用名稱：阿可替尼、Acalabrutinib

商品名稱：CALQUENCE、康可期

其他名稱：阿卡替尼、阿卡拉布替尼、克瘤康、ACP-196

二、適應症：

1、套細胞淋巴瘤（MCL）：阿可替尼/阿卡替尼（Acalabrutinib）適用於既往至少接受過一次治療的套細胞淋巴瘤成年患者的治療。

2、慢性淋巴細胞白血病（CLL）或小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）：阿可替尼適用於治療患有慢性淋巴細胞白血病或小淋巴細胞淋巴瘤的成年患者。

三、用法用量：

1、推薦劑量：

（1）作為單一療法，對於患有MCL病、CLL病或SLL病的患者，阿可替尼的推薦劑量為大約每12小時口服100mg，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

（2）作為聯合用藥，可以與奧妥珠單抗（Obinutuzumab）聯合使用，對於既往未經治療的CLL或SLL患者，建議每12小時口服100mg阿可替尼，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。在第1週期開始計算（每個週期為28天）。在第2週期開始使用奧妥珠單抗共6個週期，並參考其處方信息了解推薦劑量。兩種藥物如果在同一天給藥，需在奧妥珠單抗之前給予阿可替尼。

2、用藥管理：建議患者用水吞服整粒膠囊；建議患者不要打開、打碎或咀嚼膠囊；阿可替尼可以和食物一起吃，也可以不吃。如果錯過一劑超過3小時，則應跳過該劑量，並在定期計劃的時間服用下一劑。不應服用額外的阿可替尼膠囊來彌補錯過的劑量。

四、不良反應：

在阿可替尼的臨床研究中，MCL病患者最常見的不良反應（≥20%）為貧血、血小板減少症、頭痛、中性粒細胞減少症、腹瀉、疲勞、肌痛和瘀傷；在CLL病或SLL病患者中，關節痛、頭暈和便秘也很常見。

五、供應和儲存：

用於口服給藥的阿可替尼膠囊包含100mg acalabrutinib，可儲存在20°C-25°C（68°F-77°F）下；允許的偏差為15°C-30°C（59°F-86°F）。

六、特殊人群：

1、女性：孕婦服用阿可替尼可能導致胚胎-胎兒損傷和難產；建議有生育能力的女性患者在治療期間以及最後一劑本品後至少1週內使用有效的避孕措施；哺乳期婦女在治療期間以及最後一劑後至少2週內不要進行母乳喂養。

2、肝臟損傷：嚴重肝功能損害的患者應避免使用阿可替尼。尚未評估中度或重度肝功能損害患者使用阿可替尼的安全性。

七、作用機制：

阿可替尼是一種BTK的小分子抑製劑。阿可替尼及其活性代謝物ACP-5862與BTK活性位點的半胱氨酸殘基形成共價鍵，從而抑制BTK酶活性。 BTK是B細胞抗原受體（BCR）和細胞因子受體途徑的信號分子。在B細胞中，BTK信號導致B細胞增殖、運輸、趨化和粘附所必需的途徑激活。在非臨床研究中，阿可替尼抑制BTK介導的下游信號蛋白CD86和CD69的激活，並抑制小鼠異種移植模型中的惡性B細胞增殖和腫瘤生長。