伊沙佐米/恩萊瑞的說明書：產品介紹與使用方法

一、通用名稱：伊沙佐米、Ixazomib

商品名稱：恩萊瑞、Ninlaro

其他名稱：枸櫞酸伊沙佐米膠囊、伊沙唑米、免瘤諾

二、誰可以服用伊沙佐米？適應症？

伊沙佐米/恩萊瑞（Ixazomib）適用於與來那度胺（Lenalidomide）和地塞米松（Dexamethasone）聯合治療至少接受過一次既往治療的多發性骨髓瘤（MM）的成人患者。

三、伊沙佐米有什麼副作用？

伊沙佐米的聯合治療方案中，最常報告的不良反應（≥20%）為血小板減少症、中性粒細胞減少症、腹瀉、便秘、周圍神經病、噁心、周圍水腫、皮疹、嘔吐和支氣管炎；嚴重不良反應包括腹瀉、血小板減少症和支氣管炎。伊沙佐米經上市後，還出現了血管性水腫（免疫系統疾病）、中毒性表皮壞死松解症（皮膚和皮下組織疾病）等不良事件。

四、應該如何服用伊沙佐米？

1、推薦劑量：伊沙佐米的推薦起始劑量為4mg，在28天治療週期的第1、8和15天每周口服一次；來那度胺的推薦起始劑量為25mg，在28天治療週期的第1天至第21天每天給藥；地塞米鬆的推薦起始劑量為40mg，在28天治療週期的第1、8、15和22天給藥。治療應持續到疾病進展或不可接受的毒性。

伊沙佐米應在四周週期的前三週的同一日和大約同一時間服用一次，並且應在飯前至少一小時或飯後至少兩小時服用。開始治療時，應與患者討論仔細遵循所有劑量說明的重要性，指導患者按照指示服用推薦劑量，因為用藥過量已導致死亡。

2、用藥管理：伊沙佐米以膠囊的形式存在，如果劑量延遲或錯過，只有在下一次預定劑量≥72小時後才應服用該劑量。不應在下一次預定劑量的72小時內服用漏服劑量。不應服用雙倍劑量來彌補錯過的劑量。如果服藥後出現嘔吐，患者不應重複服藥。患者應在下一次預定給藥時恢復給藥。

五、怎麼儲存伊沙佐米？

伊沙佐米膠囊單獨包裝在PVC-鋁/鋁泡罩中，需在室溫下儲存。請勿儲存在30°C（86°F）以上。不要凍結。在即將使用前，將膠囊保存在原包裝中，不要打開或擠壓膠囊。避免直接接觸膠囊內容物。如果膠囊破裂，避免膠囊內容物直接接觸皮膚或眼睛。如果接觸到皮膚，用肥皂和水徹底清洗。如果接觸到眼睛，用水徹底沖洗。

六、伊沙佐米是如何工作的？

伊沙佐米是一種可逆蛋白酶體抑製劑。伊沙佐米優先結合併抑制20S蛋白酶體β5亞單位的糜蛋白酶樣活性。伊沙佐米體外誘導多發性骨髓瘤細胞凋亡。伊沙佐米在體外證明了對骨髓瘤細胞的細胞毒性，所述骨髓瘤細胞來自在多種先前治療（包括硼替佐米、來那度胺和地塞米松）後復發的患者。伊沙佐米和來那度胺的組合在多發性骨髓瘤細胞系中表現出協同的細胞毒性作用。在體內，伊沙佐米在小鼠多發性骨髓瘤異種移植模型中顯示了抗腫瘤活性。

七、如果服用伊沙佐米過量會怎麼樣？

據報導，服用伊沙佐米的患者出現了用藥過量，包括致命的用藥過量。用藥過量的表現包括在推薦劑量下報告的不良反應。用藥過量的嚴重不良反應包括嚴重噁心、嘔吐、腹瀉、吸入性肺炎、多器官功能衰竭和死亡。目前尚無針對伊沙佐米用藥過量的特效解毒劑，且伊沙佐米不可透析。如果用藥過量，密切監測患者的不良反應，並提供適當的支持性護理。

八、誰不能用伊沙佐米？

不建議將伊沙佐米用於維持治療或在對照臨床試驗之外與來那度胺和地塞米松聯合治療新診斷的多發性骨髓瘤。

1、女性：根據其作用機制和動物生殖研究數據，伊沙佐米在孕婦服用時會對胎兒造成傷害。 因此建議女性在治療期間以及最後一次給藥後的90天內不要進行母乳喂養；具有生殖潛力的女性在治療期間以及最後一次給藥後的90天內使用有效的非激素避孕方法。已知地塞米松是CYP3A4以及其他酶和轉運蛋白的弱至中度誘導物。因為伊沙佐米與地塞米鬆一起給藥，所以需要考慮避孕藥功效降低的風險。

2、男性：建議有生殖能力的女性伴侶的男性在接受伊沙佐米治療期間和最後一次給藥後90天內使用有效的避孕措施。

3、腎功能損害患者：與腎功能正常的患者相比，嚴重腎功能損害或需要透析的終末期腎髒病（ESRD）患者的平均AUC增加了39%。需要透析的嚴重腎功能損害或ESRD患者應減少伊沙佐米的起始劑量。伊沙佐米不可透析，因此可以在不考慮透析時間的情況下給藥。