比美替尼/貝美替尼的中文說明書一覽

一、通用名稱：Binimetinib

商品名稱：MEKTOVI

其他名稱：比美替尼、貝美替尼

二、誰可以服用比美替尼？適應症？

比美替尼/貝美替尼（Binimetinib）適用於治療以下病症：

1、BRAF V600E或V600K突變陽性不可切除或轉移性黑色素瘤：可與康奈非尼（Encorafenib）聯合用於治療經FDA批准的測試檢測到BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。

2、BRAF V600E突變陽性轉移性非小細胞肺癌癌症（NSCLC）：可與康奈非尼聯合用於治療具有BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌癌症（NSCLC）成年患者，如FDA批准的測試所檢測到的。

三、比美替尼有什麼副作用？

在臨床研究中，使用比美替尼與康奈非尼聯合治療的患者最常見的不良反應包括疲勞、噁心、腹瀉、嘔吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、視力障礙、便秘、呼吸困難、皮疹以及咳嗽等，這些副作用的發生率均超過25%；使用比美替尼還可能引發一些嚴重的不良反應，發生率在2%以上，包括出血、腹瀉、貧血、呼吸困難、肺炎、心律失常、感染、水腫、心肌梗死和胸腔積液等。

四、應該如何服用比美替尼？

1、用藥前：在開始使用比美替尼治療之前，醫生會確認腫瘤樣本中存在BRAF V600E或V600K突變；如果在血漿樣本中沒有檢測到突變，則測試腫瘤組織。

2、推薦劑量和用法：比美替尼的推薦劑量為每天口服兩次45mg，間隔約12小時，與康奈非尼聯合使用，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

比美替尼可以與食物一起服用或不服用，不要在下一劑比美替尼後6小時內服用漏服的藥物。如果比美替尼給藥後出現嘔吐，則不要服用額外劑量，而是繼續服用下一個預定劑量。

3、劑量調整：如果患者使用比美替尼出現不良反應，醫生會根據病情的嚴重程度調整藥物的劑量，首次劑量可減少至每天兩次口服30mg，如果無法耐受30mg，則永久停藥。如果康奈非尼永久停用，請停用比美替尼。

（1）特殊人群：對於中度（總膽紅素＞1.5且≤3×ULN和任何AST）或重度（總膽紅素水平＞3×ULN和任何AST的）肝損傷患者，建議劑量為每日兩次口服30mg。

五、怎麼儲存比美替尼？

比美替尼以15mg的片劑形式供應，儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F）；允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間進行偏移。

六、比美替尼是如何工作的？

比美替尼是絲裂原激活的細胞外信號調節激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑製劑。 MEK蛋白是細胞外信號相關激酶（ERK）通路的上游調節因子。在體外，比美替尼抑制了無細胞檢測中的細胞外信號相關激酶（ERK）磷酸化，以及BRAF突變人黑色素瘤細胞系的存活率和MEK依賴性磷酸化。比美替尼還抑制了BRAF突變小鼠異種移植物模型中ERK磷酸化和腫瘤生長。

比美替尼和康奈非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的兩種不同激酶。與單獨使用任何一種藥物相比，在BRAF突變陽性細胞系中，聯合使用比美替尼和康奈非尼可產生更大的體外抗增殖活性，在小鼠BRAF V600E突變人黑色素瘤異種移植物研究中，對腫瘤生長抑制具有更大的抗腫瘤活性。此外，與單獨使用任何一種藥物相比，聯用比美替尼和康奈非尼延緩了小鼠BRAF V600E突變型人黑色素瘤異種移植物耐藥性的出現。在BRAF V600E突變型非小細胞肺癌患者衍生的小鼠異種移植物模型中，與單獨使用比美替尼相比，比美替尼和康奈非尼聯用在抑制腫瘤生長方面具有更大的抗腫瘤活性。與單獨使用任何一種藥物相比，聯合用藥也觀察到停藥後腫瘤生長延遲增加。

七、如果服用比美替尼過量會怎麼樣？

由於比美替尼/與血漿蛋白的結合率為97%，因此血液透析可能對過量服用比美替尼無效。

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6c3408ac-d401-4925-8a03-26591afbc240##