福坦替尼（Fostamatinib）的中文說明書

一、通用名稱：Fostamatinib

商品名稱：Tavalisse、Tavlesse

其他名稱：福坦替尼、福他替尼、福斯塔替尼（音譯）

二、適應症：

福坦替尼（Fostamatinib）適用於治療對先前治療反應不足的慢性免疫性血小板減少症（ITP）成年患者的血小板減少症。

三、用法用量：

1、推薦劑量：開始服用福坦替尼的劑量為100mg，每日兩次口服。一個月後，如果血小板計數沒有增加到至少50*10^9/L，將福坦替尼的劑量增加到每日兩次口服150mg。

使用最低劑量的福坦替尼使血小板計數達到並維持在至少50*10^9/L，以降低出血風險。福坦替尼可以和食物一起服用，也可以不吃。如果遺漏了一劑福坦替尼，請指導患者在規定的時間服用下一劑。

2、用藥監測：獲得基線評估後，每月監測包括血小板計數在內的全血細胞計數，直到達到穩定的血小板計數（至少50*10^9/L）。此後，繼續定期監測全血細胞計數（CBC），包括中性粒細胞。每月監測肝功能檢查（LFTs）（如ALT、AST和膽紅素）。每兩週監測一次血壓，直到確定穩定劑量，之後每月監測一次。

3、劑量調整：基於個體安全性和耐受性，建議調整福坦替尼劑量。一些不良反應的管理可能需要中斷劑量、減少劑量或停藥。

例如，如果患者在出現不良反應時處於最大劑量，則第一次劑量減少將從300mg/天減少到200mg/天，或減少至150mg/天，或減少至100mg/天（每日在早上服用一次）。如果需要進一步減少劑量至100mg/天以下，則停止服用福坦替尼。

4、藥物相互作用：與強效CYP3A4抑製劑同時使用會增加R406（主要活性代謝物）的暴露量。當與強CYP3A4抑製劑同時給藥時，監測可能需要調整福坦替尼劑量。

5、用藥中止：如果治療12週後血小板計數沒有增加到足以避免臨床重要出血的水平，則停止使用福坦替尼。

四、不良反應：

在福坦替尼的臨床研究中，最常報告的副作用是腹瀉、高血壓、噁心、呼吸道感染、頭暈、肝酶增加、皮疹、腹痛、疲勞、胸痛和白細胞計數減少；嚴重不良反應包括呼吸困難和高血壓；中性粒細胞減少症、關節痛、胸痛、腹瀉、頭暈、腎結石、四肢疼痛、牙痛、暈厥和缺氧。

五、供應和儲存：

福坦替尼有100mg、150mg的片劑存在，儲存在室溫下，20°C至25°C（68°F至77°F）；允許偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之間。

六、用藥過量：

福坦替尼用藥過量沒有特效解毒劑，通過透析清除的R406（fostamatinib的藥理活性代謝物）的量可以忽略不計。在用藥過量的情況下，密切監測患者不良反應的體徵和症狀，並用支持性護理治療這些反應。

七、作用機制：

福坦替尼是一種酪氨酸激酶抑製劑，具有抗脾酪氨酸激酶（SYK）的活性。福坦替尼的主要代謝物R406抑制Fc-激活受體和B-細胞受體的信號轉導。福坦替尼代謝物R406減少抗體介導的血小板破壞。 xa0xa0

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=21149cc3-049b-43e2-b141-c9499160556c