博舒替尼/伯舒替尼的中文版說明書

一、通用名稱：Bosutinib博舒替尼

商品名稱：BOSULIF

其他名稱：博舒替尼、伯舒替尼、柏舒替尼、波舒替尼、泊舒替尼（音譯）

二、適應症

博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）是一種靶向藥物，其適應症主要包括以下幾類成年患者：

1、新診斷的慢性期費城染色體陽性慢性粒細胞白血病（CP Ph+CML）。

2、年齡在1歲及以上的患者，表現為慢性期、加速期（AP）或急變期（BP）Ph+CML，且已有耐藥或不耐受既往治療的病例。

三、用法用量

1、博舒替尼的推薦用法是每日一次隨餐口服，藥片需整片吞下，不可破碎或切割。具體劑量如下：

1）、成人患者：

（1）對於新診斷的CP Ph+CML患者，建議起始劑量為每日400毫克；

（2）對於慢性期、加速期或急變期Ph+CML患者，以及耐藥或不耐受既往治療的患者：建議起始劑量為每日500毫克。

2）、兒童患者：使用劑量基於體表面積計算。

（1）對於新診斷的CP Ph+CML患者，推薦劑量為300mg/m2；

（2）對於既往治療有耐藥性或不耐受的CP Ph+CML患者，推薦劑量為400mg/m2。

2、在患者接受治療期間，若出現不良反應或未能達成預期治療效果，醫生可能會根據患者的具體狀況進行劑量調整或遞增。對於達到或維持反應的患者，可考慮每次增加100毫克，最高可達每日600毫克。劑量調整的情況包括：

（1）肝轉氨酶升高：若轉氨酶值超過正常上限的5倍，應暫時停藥，待恢復後以每日400毫克繼續治療。

（2）腹瀉：若發生3級或4級腹瀉，需暫停用藥，待症狀緩解後可恢復使用。

（3）骨髓抑制：若血小板低於50,000×10^6/L，暫停用藥並根據恢復情況調整劑量。

（4）腎功能損害：根據肌酐清除率調整劑量，新診斷的慢性期患者可調整至每日200毫克。

四、不良反應

在博舒替尼的臨床研究中，在≥20%對既往治療有抵抗或不耐受的新診斷CP Ph+CML或CP、AP或BP Ph+ CML的成人患者中，最常見的不良反應為腹瀉、皮疹、噁心、腹痛、嘔吐、疲勞、肝功能障礙、呼吸道感染、發熱和頭痛；在兒童患者中，最常見的不良反應為腹瀉、腹痛、嘔吐、噁心、皮疹、疲勞、肝功能異常、頭痛、發熱、食慾下降和便秘。博舒替尼經上市後，還出現了血栓性微血管病、史蒂文斯-約翰遜綜合徵等不良事件

五、供應與儲存條件

博舒替尼片劑有三種口服濃度：100mg、400mg、500mg；應存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的環境中，允許的溫度偏差為15°C至30°C（59°F至86°F）。藥片應避免壓碎或破碎，未使用的藥物應根據當地法規妥善處理。

六、禁忌症

對博舒替尼成分有過敏史的患者禁止使用該藥，以減少嚴重過敏反應的風險。

七、作用機制

博舒替尼作為一種酪氨酸激酶抑製劑（TKI），通過抑制BCR-ABL激酶及Src家族激酶（如Src、Lyn和Hck）發揮抗癌作用。其對慢性粒細胞白血病的治療具有重要意義，特別是在對伊馬替尼產生耐藥的情況下，博舒替尼能夠抑制多種耐藥形式的BCR-ABL激酶。

八、特殊人群

對於女性患者，動物研究顯示孕婦使用博舒替尼可能對胎兒造成傷害，因此建議在治療期間及最後一劑後至少兩週內採取有效的避孕措施。此外，母乳喂養在使用博舒替尼期間及最後一次給藥後至少兩週內也不被推薦。

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=adc84ad5-a04d-4fee-9ba8-91f7abd928e3