關於博舒替尼/伯舒替尼作為TKI預處理的慢性粒細胞白血病的治療選擇的作用

目前癌症醫生討論了博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）作為對既往TKIs治療產生耐藥性或不耐受的慢性髓細胞白血病（CML）患者的替代治療方案的作用，這得到了4期BYOND試驗（NCT02228382）的證實數據的支持。

美國食品藥品監督管理局（FDA）於2012年批准博舒替尼用於治療費城染色體（Ph）陽性的CML患者，這些患者對先前的治療不耐受或已產生耐藥性。針對該適應症的博舒替尼推薦劑量為500mg，每日一次。雖然500mg的劑量被發現在門診環境中有效，但後來被優化為400mg用於一線治療，在那裡它顯示出優於標準護理伊馬替尼的療效。

這項單組、開放、非隨機的BYOND試驗進一步評估了該藥物對經TKI預處理的慢性粒細胞白血病患者的療效。來自BYOND的最終結果於2024年9月發表在雜誌上，並顯示博舒替尼在TKI預處理的CML患者中產生了高應答率和可管理的安全性。在任何時候，81.1%（95%CI，73.7%-87.2%）的可評估患者使用博舒替尼達到或維持了完全的細胞原性反應（CCyR）。此外，在治療的任何時間，分別有71.8%（95%CI，63.9%-78.9%）、59.7%（95% CI，51.4%-67.7%）和48.3%（95%CI，40.1%-56.6%）的患者達到或維持了主要分子反應（MMR）、MR4和MR4.5。

對於基線時未達到CCyR的患者，63.5%（95%CI，49.0%-76.4%）的患者在治療期間的任何時間使用博舒替尼均達到了CCyR。在基線時沒有MMR、MR4或MR4.5的患者在治療期間的任何時間分別達到59.5%（95%CI，47.9%-70.4%）、52.7%（95%CI，43.0%-62.2%）和42.7%（95%CI，34.1%-51.7%）。值得注意的是，與基線相比，大多數患者在博舒替尼治療期間獲得了更深的MRs。

雖然早期使用博舒替尼與高腹瀉率相關，這可能導致高治療退出率，但BYOND試驗表明，該藥物可以通過按需定制和逐步增加劑量來優化長期有效性。該藥物易於管理的安全性進一步支持了其持續療效，加強了博舒替尼作為預處理CML患者的重要TKI的作用。

總的來說，4期BEYOND試驗表明，博舒替尼具有臨床活性，產生持續的反應，並具有可管理的安全性，加強了博舒替尼作為預處理CML患者的重要TKI的作用。

參考資料：https://www.onclive.com/view/dr-jabbour-on-the-role-of-bosutinb-as-a-therapeutic-option-for-tki-pretreated-cml