非奈利酮的詳細說明書內容是什麼

【藥品概述】

非奈利酮（finerenone），商品名為Kerendia，是一種非甾體類選擇性醛固酮受體拮抗劑（MRA），主要用於降低患有2型糖尿病（T2D）相關的慢性腎髒病（CKD）成年患者的腎功能惡化和心血管風險。與傳統的醛固酮受體拮抗劑（如螺內酯和依普利酮）相比，非奈利酮的選擇性更高，能夠減少與鉀瀦留相關的不良反應，同時維持良好的降蛋白尿和心血管保護作用。

【適應症】

非奈利酮適用於伴有2型糖尿病的慢性腎髒病（CKD）患者，主要用於降低以下風險：

eGFR（估算腎小球濾過率）持續下降

終末期腎病（ESKD）

心血管死亡

非致命性心肌梗死

因心力衰竭住院

【作用機制】

非奈利酮是一種選擇性的非甾體類MRA，可阻斷醛固酮與其受體的結合，減少炎症和纖維化反應。其獨特的分子結構使其能夠減少水鈉瀦留的風險，同時對腎臟和心血管系統提供雙重保護。與傳統的MRA相比，非奈利酮降低了高鉀血症的發生風險，同時具有更好的耐受性。

【用法用量】

非奈利酮的推薦劑量需依據患者的eGFR水平進行調整：

1、起始劑量

eGFR≥60mL/min/1.73m²：每次20mg，口服，每日1次

eGFR 25-59mL/min/1.73m²：每次10mg，口服，每日1次

eGFR＜25mL/min/1.73m²：不推薦使用

2、維持劑量

目標維持劑量為每次20mg，口服，每日1次

服藥4週後需根據患者的血清鉀水平進行劑量調整

3、劑量調整方案

1）血清鉀≤4.8mEq/L

若起始劑量為10mg，可增加至20mg，每日1次

若起始劑量為20mg，繼續維持20mg，每日1次

2）血清鉀 4.8-5.5mEq/L：維持當前劑量，不調整

3）血清鉀＞5.5mEq/L：暫停服藥，直至血清鉀水平恢復至≤5.0mEq/L後，可恢復服用10mg，每日1次

【特殊人群用藥】

1、肝功能損害者：輕度肝功能損害患者無需調整劑量，中重度肝損害患者應謹慎使用。

2、腎功能損害者：eGFR<25 mL/min/1.73m²患者不建議使用。

3、老年人：無需特殊劑量調整，但需密切監測血清鉀水平。

4、妊娠期及哺乳期女性：由於醛固酮受體拮抗劑可能對胎兒發育產生影響，妊娠期女性應避免使用，哺乳期婦女應在權衡風險後決定是否停藥或停止哺乳。

【不良反應】

1、高鉀血症（最常見）：可能引起噁心、心律異常、乏力等，應定期監測血清鉀水平。

2、低血壓：部分患者可能出現輕度頭暈或低血壓症狀，需密切監測血壓變化。

3、腎功能惡化：可能導致血肌酐水平升高，應定期評估eGFR。

4、輕度胃腸道不適（噁心、腹瀉等）：通常可自行緩解。

【藥物相互作用】

1、CYP3A4強效抑製劑（如克拉黴素、伊曲康唑、利托那韋）：可顯著增加非奈利酮的血藥濃度，禁忌合用。

2、CYP3A4中度抑製劑（如維拉帕米、氟康唑）：應避免合用，如必須合用，需降低非奈利酮劑量。

3、CYP3A4誘導劑（如卡馬西平、利福平、聖約翰草）：可降低非奈利酮的療效，不建議合用。

4、其他增加血鉀的藥物（如ACEI、ARB、鉀補充劑）：合用時應密切監測血清鉀水平。

【禁忌症】

血清鉀＞5.0mEq/L 且無法控制的患者；

嚴重肝功能損害者；

eGFR＜25mL/min/1.73m² 的患者；

正在接受CYP3A4強效抑製劑治療的患者；

【臨床研究與療效】

非奈利酮的療效和安全性在FIDELIO-DKD試驗（全球性、多中心、隨機對照研究）中得到了驗證。該研究表明，非奈利酮可有效降低CKD進展和心血管並發症的風險，與安慰劑相比，患者的eGFR下降速度顯著減緩，且蛋白尿水平降低。此外，FIGARO-DKD研究也證實了非奈利酮在降低T2D合併CKD患者心血管事件風險方面的優勢。

【注意事項】

1、血清鉀水平監測：建議在治療前、治療開始後4週及後續定期監測血鉀水平，必要時調整劑量或停藥。

2、血壓管理：非奈利酮可能導致輕度血壓下降，低血壓患者需謹慎使用。

3、腎功能監測：使用過程中需定期評估eGFR，以防止腎功能惡化。

參考資料：https://www.kerendia.com/