瑞戈非尼的詳細說明書內容有哪些

一、藥品概述

瑞戈非尼（Regorafenib）是一種口服小分子多靶點酪氨酸激酶抑製劑（TKI），商品名為Stivarga，由拜耳（Bayer）公司研發。其主要作用是抑制VEGFR、PDGFR、KIT、RET等多個激酶信號通路，從而阻止腫瘤生長和血管生成，被廣泛用於治療晚期結直腸癌（mCRC）、胃腸道間質瘤（GIST）和肝細胞癌（HCC）等惡性腫瘤。

二、適應症

1、轉移性結直腸癌（mCRC）：適用於既往接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，並且已接受或不適合接受抗VEGF和抗EGFR治療（適用於RAS野生型）的mCRC患者。

2、胃腸道間質瘤（GIST）：適用於局部晚期、無法手術切除或已發生轉移的GIST患者，並且這些患者曾接受過甲磺酸伊馬替尼及蘋果酸舒尼替尼治療但無效或無法耐受。

3、肝細胞癌（HCC）：適用於既往接受過索拉非尼治療的肝細胞癌患者，瑞戈非尼可作為二線治療藥物使用。

三、用法用量

1、推薦劑量：每日一次，每次160mg（即4片40mg的藥片），每天同一時間服用。

2、服用周期：每個療程28天，其中前21天每日服用瑞戈非尼，後7天停藥。

3、服用方式：建議與低脂餐（脂肪含量≤30%） 一起服用，整片吞服，不可咀嚼或壓碎，並用足量的水送服。

4、治療持續時間：直至疾病進展或出現不可耐受的毒性反應。

5、劑量調整：如果出現嚴重不良反應，可根據醫生建議調整劑量，例如減少至120mg或80mg，甚至暫時停藥。

四、藥理作用

瑞戈非尼是一種多靶點酪氨酸激酶抑製劑（TKI），通過抑制腫瘤生長信號通路以及腫瘤血管生成相關的關鍵酶，達到抗腫瘤效果。其主要作用靶點包括：

VEGFR1/2/3（血管內皮生長因子受體）： 抑制腫瘤新生血管的形成，減少腫瘤供血，抑制生長。

PDGFR（血小板衍生生長因子受體）： 干擾腫瘤細胞增殖和存活。

KIT（幹細胞因子受體）： 主要針對胃腸道間質瘤（GIST）的關鍵致癌靶點。

RET（受體酪氨酸激酶）： 影響某些腫瘤的生長，包括甲狀腺癌等。

五、不良反應及管理

瑞戈非尼的常見副作用包括：

皮膚毒性（手足皮膚反應）；可能出現手掌和腳底的皮膚紅腫、脫皮、疼痛等；

胃腸道反應（噁心、嘔吐、腹瀉、食慾下降）：可能導致營養不良，影響生活質量。

肝功能異常（轉氨酶升高、膽紅素升高）：可能出現黃疸、肝功能損害。

高血壓：部分患者在用藥過程中會出現血壓升高。

出血傾向：瑞戈非尼可能增加出血風險，包括鼻出血、消化道出血等。

疲勞、乏力

六、貯藏與註意事項

貯藏條件： 25°C以下乾燥環境，避免陽光直射。

包裝規格： 40mg/片，28片/盒。

注意事項： 服藥期間需定期進行血常規、肝功能、血壓等監測，確保用藥安全。

參考資料：https://www.stivarga-us.com/