阿可替尼/阿卡替尼藥品的詳細說明書有哪些內容

阿可替尼/阿卡替尼（Acalabrutinib）是一種高選擇性的第二代布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑製劑，主要用於治療慢性淋巴細胞白血病（CLL）、小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）以及套細胞淋巴瘤（MCL）。作為一種分子靶向治療藥物，阿可替尼的機制是通過抑制B細胞受體信號通路中關鍵的BTK酶，從而阻止異常B細胞的增殖與生存。其藥品說明書內容涵蓋多個核心領域，包括適應症、用法用量、不良反應、藥代動力學以及注意事項等。

一、適應症說明：

阿可替尼被FDA批准用於治療CLL/SLL及MCL患者，特別是對於既往接受過治療的複發/難治型患者，或對於不能耐受一代BTK抑製劑伊布替尼的患者。在聯合治療方案中，阿可替尼也適用於未經治療的新診斷CLL/SLL患者，與奧比妥珠單抗聯用或與苯達莫司汀、利妥昔單抗聯用。

二、用法用量說明：

1、單藥治療（CLL、SLL、MCL）：推薦劑量為口服100毫克，每12小時一次，直至疾病進展或發生不可耐受的毒性反應。

2、聯合奧比妥珠單抗治療（適用於未經治療的CLL/SLL）：阿可替尼從第1週期開始使用（週期為28天），每12小時口服100毫克。奧比妥珠單抗從第2週期開始引入，連續使用6個週期，同一天服藥時需先服阿可替尼，再輸注奧比妥珠單抗。

3、聯合苯達莫司汀+利妥昔單抗治療（未治療的MCL）：阿可替尼同樣為每12小時口服100毫克，從第1週期第1天開始。苯達莫司汀和利妥昔單抗在第1週期起開始靜脈使用，整個聯合治療持續6個週期。若在前6週期獲得部分或完全緩解，可繼續利妥昔單抗維持治療至第30週期。

三、藥代動力學和代謝：

阿可替尼在體內主要通過CYP3A酶系代謝，其活性代謝產物ACP-5862亦具備一定的BTK抑制功能。口服後約1小時達到峰濃度，食物對其吸收影響較小。需要注意與強CYP3A抑製劑（如某些抗生素、抗真菌藥）或誘導劑（如利福平）同時服用時可能引起藥物血藥濃度波動。

四、常見不良反應：

阿可替尼常見副作用包括頭痛、腹瀉、上呼吸道感染、血小板減少、貧血等。部分患者在使用過程中可能出現心律失常、高血壓或出血傾向，因此應密切監測心血管風險及出血指標。此外，相比一代BTK抑製劑，阿可替尼的選擇性更高，理論上心房顫動等副作用發生率更低，耐受性更好。

五、用藥注意事項與禁忌：

在治療期間，應避免服用含葡萄柚的食品或飲料，以免干擾藥物代謝。同時，對於有活動性感染、出血風險、心律不齊病史的患者，應特別謹慎使用。若患者正在接受抗凝治療，需要評估出血風險。在服藥期間如出現嚴重不良反應，需考慮暫停或調整劑量。

參考資料：https://www.calquence.com/