厄達替尼藥品說明書內容及用藥注意事項

厄達替尼（Erdafitinib）是一種口服小分子酪氨酸激酶抑製劑，主要用於治療伴有FGFR2或FGFR3基因變異的局部晚期或轉移性尿路上皮癌（主要為膀胱癌）。該藥由強生公司研發，是首個獲FDA批准用於該類基因變異癌症的靶向藥物。下面是厄達替尼的說明書內容概要及用藥注意事項，供患者及臨床使用者參考。

一、適應症及用法用量

厄達替尼主要適用於接受過含鉑化療後仍進展的晚期或轉移性尿路上皮癌患者，且其腫瘤存在FGFR2或FGFR3基因改變。用藥前，必須通過FDA批准的伴隨診斷檢測，確認患者攜帶特定的FGFR基因突變或融合。

推薦起始劑量為每日一次，每次8mg，連續服用21天后休息7天為一周期（21/28天週期方案）。醫生可根據患者耐受性和血磷水平，在早期進行劑量調整，最大劑量不應超過每日9mg。如患者出現明顯不良反應或無法耐受藥物，可能需要減量或暫停用藥。

二、藥代動力學及藥物作用機制

厄達替尼通過抑製成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族中的1、2、3和4型的活性，從而阻斷腫瘤細胞內信號通路，抑制細胞的增殖與腫瘤血管生成，達到抑制腫瘤生長的目的。該藥口服吸收迅速，約2至4小時達到峰濃度，主要通過肝臟代謝，經腎臟和膽道排泄，半衰期約為59小時。

食物對厄達替尼的吸收影響不大，因此可與食物同時服用或空腹服用。但高脂餐可能輕微影響藥效，建議在醫生指導下選擇服藥時間。

三、用藥注意事項

1.視力相關問題

厄達替尼可能引起視網膜色素上皮脫離（CSR）或其他視網膜不良反應。治療前應進行眼科檢查，並在治療期間定期監測視力，尤其是在開始治療後的第1個月內。如出現視力模糊、眼前暗影等症狀，應立即暫停用藥並進行眼科評估。

2.高磷血症風險

厄達替尼常見副作用為血磷升高，屬於藥效指標之一，但磷水平過高會引發軟組織鈣化等問題。建議用藥過程中每週監測血磷水平，若磷水平超過5.5 mg/dL，醫生可能調整劑量或使用降磷藥物輔助治療。

3.肝腎功能監測

患者在治療前及治療過程中應監測肝功能（ALT、AST、膽紅素）和腎功能（血肌酐、尿素氮）指標。中度或重度肝腎功能不全患者需謹慎使用，並根據臨床情況進行劑量調整。

4.懷孕與哺乳期禁用

厄達替尼可能對胎兒造成傷害。育齡期女性在用藥期間應採取有效避孕措施，並在停藥後至少一個月內避免妊娠。男性患者則需在停藥後至少一個月內避免使伴侶受孕。哺乳期女性應避免使用該藥，以防藥物通過乳汁對嬰兒產生不良影響。

5.藥物相互作用

厄達替尼是CYP2C9和CYP3A4酶的底物，應避免與強效酶誘導劑（如卡馬西平、利福平）或抑製劑（如酮康唑）同時使用，以免影響藥效或毒性。若必須聯合用藥，請在醫生指導下調整劑量。

四、常見不良反應

厄達替尼治療過程中常見的不良反應包括：

高磷血症（最常見，發生率高達70%以上）

疲乏、口腔炎、腹瀉、食慾下降

皮膚乾燥、甲溝炎、脫髮、色素沉著

指甲問題（增厚、斷裂）

視力模糊或眼部不適

這些反應大多為輕中度，可通過調整劑量或對症處理緩解。

個別嚴重不良反應如CSR或嚴重電解質紊亂，應立即停藥並進行進一步處理。

厄達替尼作為一款針對FGFR突變型尿路上皮癌的精準靶向治療藥物，為該類患者提供了新的治療選擇。雖然其療效明確，但治療過程中仍需密切關注不良反應，特別是高磷血症與眼部並發症。患者在使用過程中應嚴格遵守醫生指導，定期進行實驗室與影像學檢查，以確保用藥安全和治療效果最大化。隨著更多研究數據的積累及可能的醫保納入，未來厄達替尼的臨床應用前景可期。

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