瑞普替尼（Repotrectinib）說明書內容包含哪些

瑞普替尼（Repotrectinib），商品名為Augtyro，是一款近年來在靶向腫瘤治療領域獲得廣泛關注的創新型小分子酪氨酸激酶抑製劑（TKI）。該藥專門設計用於穿越血腦屏障並抑制多個激酶突變位點，針對複雜腫瘤驅動機制展現出高度靶向性與強效性。

一、適應症

瑞普替尼主要被批准用於兩大類腫瘤適應症，其一是ROS1陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC），適用於此前未經ROS1靶向治療的患者，也涵蓋曾接受過其他ROS1抑製劑治療後出現耐藥的患者。其二則是攜帶NTRK（神經營養性酪氨酸激酶）基因融合的實體瘤，包括但不限於神經母細胞瘤、肉瘤、甲狀腺癌及唾液腺癌等，適用於成人與12歲及以上兒童群體。該藥因其具備強效的中樞神經系統滲透能力，也適合治療伴有腦轉移的患者。

二、用法用量

根據推薦的用藥方案，瑞普替尼在治療初期採用劑量逐步遞增方式以提高耐受性與療效。初始劑量為每天一次，每次口服160毫克，連續服用14天；之後若患者耐受良好，可將劑量增加至每日兩次，每次160毫克。服藥可與食物同服或空腹服用，推薦在每天大致固定的時間段進行服藥，以確保藥效穩定。此外，如出現3級以上毒性反應，醫生可根據患者俱體情況調整劑量或中斷治療。需要注意的是，瑞普替尼不建議用於嚴重肝功能不全的患者，同時在服藥期間應避免使用強CYP3A4抑製劑或誘導劑，以減少藥物相互作用影響療效。

三、藥理機制

瑞普替尼通過高親和力結合併抑制ROS1、TRKA、TRKB、TRKC激酶活性，阻斷腫瘤細胞內信號通路，進而抑制腫瘤細胞增殖與轉移。與前代TKI相比，瑞普替尼對已知的耐藥突變（如ROS1 G2032R、NTRK G595R等）同樣具有良好抑制能力，這使得其在“耐藥後的再靶向治療”中具有獨特優勢。它的分子結構經過優化，能更有效地進入中樞系統，因此對腦轉移患者也表現出較強的臨床價值。

四、不良反應與註意事項

臨床使用中常見的不良反應包括頭暈、便秘、味覺障礙、疲乏、肌肉痛等，絕大多數為輕度至中度反應。部分患者在服用期間可能出現ALT或AST升高，因此建議在治療期間定期監測肝功能。兒童和青少年使用本品時需嚴格依據體重與醫生指導進行劑量調整。對於懷孕或哺乳期女性患者，則應權衡用藥風險並慎重使用，建議在治療期間採取有效避孕措施。

五、儲存與包裝

瑞普替尼片劑需儲存在25°C以下的干燥環境中，避免陽光直射。其常見規格為160mg/片，通常每瓶包含多片裝，以滿足兩週或一個月的用量。服用時請務必遵循藥師或腫瘤專科醫師的處方與指導，避免自行增減劑量或中斷治療。

參考資料：https://www.drugs.com/mtm/repotrectinib.html