瑞波西利的詳細說明書內容及服用注意事項

瑞波西利（Ribociclib），商品名為Kisqali，是一種口服的選擇性CDK4/6抑製劑，主要用於治療激素受體陽性（HR+）、人類表皮生長因子受體2陰性（HER2-）的晚期或轉移性乳腺癌患者，特別是與芳香化酶抑製劑或氟維司群（fulvestrant）聯用時可顯著延長無進展生存期，是當前乳腺癌靶向治療的重要選擇之一。

一、藥品組成與劑型

瑞波西利的常用劑型為片劑，按規格主要分為200mg，每盒常見包裝為21片、42片或63片。每片含活性成分瑞波西利200毫克，輔料包括微晶纖維素、乳糖、羥丙基纖維素等。藥品應儲存在陰涼乾燥處，避免陽光直射，通常室溫（15-30°C）條件下保存。

二、適應症與用法用量

瑞波西利適用於以下人群：

HR+/HER2-的絕經後女性，作為初始內分泌治療，與芳香化酶抑製劑聯合使用；

對既往內分泌治療耐藥的HR+/HER2-晚期或轉移性乳腺癌患者，可與氟維司群聯用。

推薦起始劑量為600mg/天，即每日一次，每次口服3片（200mg*3），連續服用21天后停藥7天，構成一個28天的治療週期。服藥時可與食物同服或空腹服用。若出現不良反應（如中性粒細胞減少），醫生可能調整劑量至400mg或200mg/天，甚至暫停或停止用藥。

三、臨床療效與作用機制

瑞波西利通過選擇性抑制細胞週期蛋白依賴性激酶CDK4與CDK6，阻斷RB蛋白磷酸化，從而阻止腫瘤細胞由G1期進入S期，達到抑制細胞增殖的作用。 MONALEESA系列臨床研究表明，與內分泌治療單用相比，瑞波西利聯合治療顯著提高了患者的無進展生存期及總生存期，中位PFS延長達12個月以上。

四、不良反應與監測建議

瑞波西利較常見的不良反應包括：

血液系統：中性粒細胞減少、白細胞減少、貧血；

肝功能異常：轉氨酶升高（AST、ALT）；

心電圖改變：QT間期延長；

胃腸道反應：噁心、嘔吐、食慾下降；

疲勞、頭痛、皮疹等。

因此，服藥期間建議定期監測全血細胞計數、肝功能和心電圖（尤其是QT間期）。若QT間期延長超過500ms，需暫停或終止治療。

五、用藥禁忌與註意事項

1.禁忌人群：

已知對瑞波西利或其成分過敏者；

有先天性QT間期延長綜合徵者；

使用與瑞波西利有嚴重相互作用的CYP3A4強抑製劑（如酮康唑）時應避免並用。

2.特殊人群用藥：

肝功能不全：中度或重度肝功能障礙者應減量使用；

腎功能不全：輕度影響較小，重度腎損傷使用前需謹慎評估；

妊娠與哺乳期婦女：瑞波西利對胎兒有潛在毒性，孕期禁用，用藥期間應採取有效避孕措施，哺乳期亦建議停止哺乳。

3.藥物相互作用：

瑞波西利主要通過CYP3A4代謝，需避免與強CYP3A4抑製劑（如克拉黴素）或誘導劑（如利福平）合用。同時，含有QT延長潛在風險的藥物（如多種抗生素、抗真菌藥）合用需警惕心電圖異常。

六、患者用藥注意事項

固定時間服藥，建議每天早上一次性服用全部劑量；

若漏服當日劑量，且距離下一次服藥超過12小時，可立即補服；否則跳過該劑量，不可雙倍服用；

治療期間避免飲用大量葡萄柚汁，以防影響藥物代謝；

避免自行減量或停藥，應按醫囑定期復診評估療效和耐受性；

如出現發熱、皮疹、黃疸、心悸等嚴重症狀，應及時告知醫生。

瑞波西利作為一種重要的CDK4/6抑製劑，在乳腺癌的聯合內分泌治療中展現出良好的療效與安全性。但其使用過程中需密切關注血液指標、肝功能和心電變化，並根據個體差異調整劑量。患者在醫生指導下規範服藥、按時監測，將有助於提高治療效果並降低不良反應風險，是實現精準治療和長期控制疾病的關鍵。

參考資料：https://us.kisqali.com/