舒尼替尼藥品說明書內容詳細介紹

一、藥物通用名稱：舒尼替尼、Sunitinib

商品名稱：SUTENT、索坦

二、適應症：

1、胃腸道間質瘤（GIST）：舒尼替尼（Sunitinib）適用於已接受甲磺酸伊馬替尼治療或對其耐受性不佳的成年患者。

2、晚期腎細胞癌（RCC）：適用於晚期腎細胞癌成年患者及腎切除術後高風險復發性患者的輔助治療。

3、晚期胰腺神經內分泌腫瘤（pNET）：適用於局部晚期或轉移性不可切除高分化胰腺神經內分泌腫瘤成年患者的治療。

三、用法與劑量：

1、推薦劑量：

（1）對於GIST和晚期RCC患者，舒尼替尼的推薦劑量為50mg，每日口服一次，療程為4週，停藥2週（4/2療程），直至疾病進展或出現嚴重不良反應。可與食物同服或空腹服用。

（2）對於RCC的輔助治療，舒尼替尼的推薦劑量為50mg，每日一次，療程為4週，停藥2週，共進行9個6週週期。

（3）對於晚期pNET患者，推薦劑量為37.5mg，每日口服一次，直至疾病進展或出現不可接受的毒性反應。

2、劑量調整：為控制不良反應，GIST和RCC患者首次劑量可減少至37.5mg，每日一次；第二次可減少至25mg；pNET患者首次劑量可減少至25mg，若無法耐受則停止使用。

（1）藥物相互作用：強效CYP3A4抑製劑通常應避免與舒尼替尼合用，如無法避免則需降低劑量。如果必須與CYP3A4誘導劑合用，可考慮提高劑量至最高限，GIST和RCC患者可增加至87.5mg；pNET患者可增加至62.5mg。

（2）終末期腎病血液透析患者：起始劑量一般無需調整，但與腎功能正常患者相比，藥物暴露量可能減少，後續劑量可根據安全性逐漸增加至兩倍。

四、不良反應：

根據臨床研究，舒尼替尼常見的不良反應包括疲勞、腹瀉、口腔炎、噁心、食慾減退、嘔吐、腹痛、手足綜合徵、高血壓、出血事件、味覺改變、消化不良及血小板減少等。上市後觀察到的常見不良反應有血小板減少性出血、食管炎、膽囊炎、過敏反應（如血管性水腫）、嚴重感染、敗血症等。

五、儲存條件：

舒尼替尼膠囊有12.5mg、25mg、37.5mg、50mg四種規格，儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F），允許偏差為15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、機制分析：

舒尼替尼是一種小分子抑製劑，針對多種受體酪氨酸激酶（RTKs），其中一些與腫瘤生長、病理性血管生成及癌症轉移相關。其抑製作用已在多項生化和細胞實驗中得到證實，主要代謝物也表現出與舒尼替尼相似的效力。

七、特殊人群注意事項：

1、女性：由於舒尼替尼及其代謝產物在哺乳動物乳汁中的濃度遠高於血漿，建議女性在治療期間及最後一次給藥後至少4週內避免母乳喂養；具有生殖能力的女性應在治療期間及末次給藥後4週內採取有效避孕措施。

2、男性：具有生殖潛力的男性在接受舒尼替尼治療期間及末次給藥後7週內應採取有效避孕措施。

參考資料：https://www.sutent.com/