塞瑞替尼的中文說明書完整版下載指南

一、通用名稱：塞瑞替尼、Ceritinib

商品名稱：贊可達、Zykadia

其他名稱：色瑞替尼、賽立替尼

二、適應症：

塞瑞替尼/色瑞替尼（Ceritinib）適用於治療轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其腫瘤經FDA批准的檢測呈間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性。

三、用法用量：

1、患者選擇：根據腫瘤標本中ALK陽性的存在，選擇使用ZYKADIA治療轉移性非小細胞肺癌的患者。

2、推薦劑量：塞瑞替尼的推薦劑量為450mg，每日一次，隨食物口服，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。如果錯過了一劑塞瑞替尼，請補足該劑量，除非下一劑在12小時內到期。如果在治療過程中出現嘔吐，不要額外給藥，繼續使用下一個預定劑量的塞瑞替尼。

3、不良反應的劑量調整：使用塞瑞替尼可能會出現不良反應，可在醫生的指導下調整藥物的劑量，首劑塞瑞替尼可減量300mg；第二次劑量減少150毫克；每日一次隨食物口服，不能耐受150mg的患者應停用塞瑞替尼。

（1）強效CYP3A抑製劑：在治療期間，避免同時使用強效CYP3A抑製劑。 如果同時使用強效CYP3A抑製劑不可避免，則將ZYKADIA劑量減少約三分之一，四捨五入到150mg劑量強度的最接近倍數。停用強效CYP3A抑製劑後，恢復服用強效CYP3A抑制物前服用的塞瑞替尼劑量。

（2）重度肝功能損害患者：對於嚴重肝損傷患者（Child-Pugh C），將塞瑞替尼劑量減少約三分之一，四捨五入到150mg劑量強度的最接近倍數。

四、不良反應：

在塞瑞替尼的臨床研究中，最常見的不良反應（發生率≥25%）是腹瀉、噁心、嘔吐、疲勞、腹痛、食慾下降和體重減輕。

五、供應和儲存：

塞瑞替尼膠囊的儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F）；允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間進行偏移。

六、作用機制：

塞瑞替尼是一種激酶抑製劑。在臨床相關濃度的生化或細胞測定中鑑定的塞瑞替尼抑制靶點包括ALK、胰島素樣生長因子1受體（IGF-1R）、胰島素受體（InsR）和ROS1。其中，西立替尼對ALK最為有效。在體外和體內測定中，塞瑞替尼抑制了ALK的自身磷酸化、ALK介導的下游信號蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依賴性癌症細胞的增殖。

塞瑞替尼抑制了表達EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的細胞系的體外增殖，並顯示出對小鼠和大鼠EML4-ALK-陽性NSCLC異種移植物生長的劑量依賴性抑製作用。塞瑞替尼在攜帶EML4 ALK陽性NSCLC異種移植物的小鼠中表現出劑量依賴性的抗腫瘤活性，在臨床相關範圍內的濃度下對克唑替尼表現出耐藥性。

參考資料：https://go.drugbank.com/drugs/DB09063