馬吉妥昔單抗/麥甘樂的詳細使用說明書

一、通用名稱：馬吉妥昔單抗、Margetuximab

商品名稱：麥甘樂、MARGENZA

其他名稱：馬吉妥昔單抗注射液、瑪格妥昔單抗、瑪格妥昔單抗注射液

二、適應症：

馬吉妥昔單抗（Margetuximab）適用於與化療聯合治療患有轉移性HER2陽性乳腺癌的成年患者，這些患者之前接受了兩種或更多種抗HER2治療方案，其中至少一種用於治療轉移性疾病。

三、用法用量：

1、推薦劑量和時間表：馬吉妥昔單抗的推薦劑量為15mg/kg，每3週(21天週期)靜脈輸註一次，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。在120分鐘內以15mg/kg的初始劑量靜脈輸注馬吉妥昔單抗，然後在至少30分鐘內每3週注射一次所有後續劑量。在同時使用馬吉妥昔單抗和化療的日子裡，可以在化療完成後立即使馬吉妥昔單抗。

2、劑量調整：如果患者錯過了一劑馬吉妥昔單抗，請盡快服用預定劑量。調整給藥時間表，使兩次給藥之間保持3週的間隔。

四、不良反應：

在馬吉妥昔單抗的臨床研究中，常見的不良反應可能包括疲勞/無力、噁心、腹瀉和嘔吐；還有一個關於左心室功能障礙和胚胎-胎兒毒性的黑框警告。

五、供應和儲存：

馬吉妥昔單抗注射液是一種澄清至微乳白色、無色至淺黃色或淺棕色的單劑量小瓶溶液，包括250毫克/10毫升（25毫克/毫升[mg/mL]），將小瓶冷藏在2°C至8°C(36°F至46°F)的原紙盒中，以避免光照，直至使用。

六、作用機制：

馬吉妥昔單抗與人類表皮生長因子受體2蛋白（HER2）的胞外結構域結合。在與表達HER2的腫瘤細胞結合後，馬吉妥昔單抗抑制腫瘤細胞增殖，減少HER2胞外結構域的脫落，並介導抗體依賴性細胞毒性（ADCC）。在體外，馬吉妥昔單抗的修飾Fc區增加了與活化Fc受體FCGR3A（CD16A）的結合，並降低了與抑制性Fc受體FCGR2B（CD32B）的結合。這些變化導致更大的體外ADCC和NK細胞活化。

七、上市情況：

原研版：

中國：2023-08-29獲批（商品名：麥甘樂）；

美國：2020-12-16獲批（商品名：MARGENZA）。

八、特殊人群：

1、女性：根據對動物的研究結果和作用機制，孕婦使用馬吉妥昔單抗會對胎兒造成傷害。在開始輸注馬吉妥昔單抗前，驗證具有生殖能力的女性的懷孕狀態。告知孕婦和具有生殖潛力的女性，在懷孕期間或受孕前4個月內暴露於馬吉妥昔單抗會導致胎兒傷害。建議具有生殖潛力的女性在治療期間和最後一劑給藥後的4個月內使用有效的避孕方法。

參考資料：https://www.margenza.com/