凡德他尼（Vandetanib）針對的靶點不包含啥

凡德他尼（Vandetanib）是一種典型的多靶點酪氨酸激酶抑製劑，被廣泛研究並應用於甲狀腺髓樣癌（甲狀腺癌）的治療。它能夠同時抑制多種受體酪氨酸激酶的活性，包括EGFR（表皮生長因子受體）、VEGFR（血管內皮生長因子受體）家族、RET（重排致癌基因）、BRK、TIE2以及部分EPH受體和Src家族成員。通過這一機制，凡德他尼不僅可以直接抑制腫瘤細胞的增殖，還能阻斷血管生成過程，改善腫瘤微環境，從而延緩腫瘤進展。

然而，並非所有與腫瘤發生髮展相關的靶點都在其抑制範圍之內。凡德他尼並不直接作用於mTOR通路、PI3K/AKT信號、ALK融合蛋白以及BRAF突變等分子，這意味著在某些驅動基因主導的腫瘤類型中，其療效有限。這也是為什麼凡德他尼主要集中在甲狀腺髓樣癌領域，而並未廣泛拓展至肺癌或黑色素瘤等以其他分子通路為核心的癌種。

在體外研究中，凡德他尼的N-去甲基代謝物佔總暴露量的7%至17%，這一代謝產物對VEGF受體（KDR、Flt-1）和EGFR同樣具有抑製作用，與母體藥物保持了類似的活性，這為其藥效的持續性提供了支持。即便如此，它的活性也主要集中在上述幾類受體，而不涉及免疫檢查點（如PD-1/PD-L1）、DNA修復相關蛋白或PARP通路，因此在聯合治療上仍需借助其他藥物來彌補機制短板。

隨著精準醫療的發展，醫生在使用凡德他尼時會嚴格篩選患者，確保其腫瘤驅動機制與藥物靶點相符，以最大化療效。對於不包含在其作用範圍內的分子靶點，需要通過其他靶向藥物或免疫治療聯合使用。

參考資料：https://www.drugs.com/caprelsa.html