罗氟司特乳膏(roflumilast)适应症,作用功效,用法用量,副作用,疗效？

羅氟司特乳膏(roflumilast)適應症

是一種選擇性的PDE-4抑製劑，適用於治療12歲及以上患者的斑塊型銀屑病，包括皮膚皺襞區域的間擦性銀屑病。

作用功效

羅氟司特及其活性代謝產物（羅氟司特 N-氧化物）是 PDE4 的抑製劑，具有抗過敏、抗炎和免疫調節等作用。

1、抗炎作用：羅氟司特乳膏(roflumilast)可以抑制炎症介質的釋放和免疫細胞的激活，從而減輕炎症反應。

2、免疫調節作用：羅氟司特乳膏(roflumilast)可以通過調節免疫細胞的功能，抑制免疫細胞的激活，從而調節免疫系統，增強機體的免疫力。

3、抗過敏作用：前期研究發現，羅氟司特乳膏(roflumilast)能顯著降低PDE4酶的活性，降低 cAMP的降解，增加胞內cAMP含量。

用法用量

羅氟司特乳膏(roflumilast)需塗抹在患處，，按摩至吸收，塗抹後應注意洗手。羅氟司特乳膏(roflumilast)僅供局部使用，不可用於陰道內、眼內或者口內使用。

劑型和規格

0.3%羅氟司特乳膏：60g管中每克白色至類白色乳膏含3mg羅氟司特。

禁忌症

中度至重度肝損害患者應禁用羅氟司特乳膏(roflumilast)。

副作用

羅氟司特乳膏(roflumilast)最常見的為用藥部位疼痛、頭痛、失眠、腹瀉、上呼吸道感染和尿路感染。

副作用處理方法

1、用藥部位疼痛：如果疼痛可以忍受，可以嘗試減少羅氟司特乳膏(roflumilast)的使用劑量，以減輕疼痛。如果疼痛較為嚴重，建議暫停使用羅氟司特乳膏(roflumilast)。

2、頭痛：用藥後頭痛的患者應注意休息，保持充足的睡眠，可通過局部按摩、艾灸的方法緩解不適，如果頭痛症狀嚴重，在在醫生的指導下通過針灸，或者使用鎮痛藥物治療。

3、失眠：失眠的患者應注意睡前避免飲酒、咖啡等刺激性飲料，以免干擾睡眠。營造一個寬鬆、舒適的睡眠環境，有助於緩解失眠。必要時可在醫生的指導下使用鎮靜安眠的藥物緩解症狀。

4、腹瀉：腹瀉的患者應注意飲食清淡，避免進食加重腹瀉的食物，例如冷飲、雪糕等，注意腹部保暖，可使用蒙脫石散等藥物緩解腹瀉症狀。

5、上呼吸道感染：患者可遵醫囑口服抗生素治療，如頭孢菌素、阿莫西林等，以幫助患者控制感染。初夏發熱、咳嗽等症狀後咳對症治療。

6、尿路感染：建議患者治療期間多飲水、多排尿，注意私處衛生，勤換洗內衣褲。可在醫生的指導下使用抗生素治療，例如頭孢呋辛、頭孢哌酮、阿莫西林等。

臨床療效分析

兩項多中心、隨機、雙盲、賦形劑對照試驗和共入組了881例輕度至重度斑塊狀銀屑病且受累BSA為2%-20%的受試者。研究人群的年齡範圍為6-88歲，4例受試者在基線時小於12歲。基線時，16%的受試者的研究者總體評估(IGA)評分為2（輕度），76%的IGA評分為3（中度），8%的IGA評分為4（重度）。 179名（20%）被試基線擦破 IGA 得分在2或以上（輕微）,678名被試基線最劇烈癢痛量化量表得分在4或以上。

實驗對象按照2比2的比例，每天1次使用羅氟司特乳膏(roflumilast)，共8週。主要終點為8週時 IGA成功治療的患者百分比（表2）。成功的標準是“清除”（0）和“幾乎清除”（1)，並且比基準提高了2個等級。

次要終點包括在第8周達到 I-IGA 成功和在第8、4和2周連續達到 WI-NRS 成功的受試者比例。 WI-NRS成功定義為基線 WI-NRS 評分至少為4的受試者較基線減少至少4分。

結果：在基線 I-IGA 評分至少為2分（輕度）的受試者中，羅氟司特乳膏(roflumilast)組第8周達到I-IGA成功的受試者百分比高於賦形劑組(71.5%vs13.8%，67.5%vs17.4%)。

用藥注意事項

分娩期間不得使用羅氟司特乳膏(roflumilast)。尚無人體研究調查羅氟司特乳膏(roflumilast)對早產或足月分娩的影響。然而，動物研究表明，口服羅氟司特可破壞小鼠的分娩過程。

藥物相互作用

羅氟司特乳膏(roflumilast)應盡量避免與全身性CYP3A4抑製劑或可同時抑制CYP3A4和CYP1A2的雙重抑製劑合用，如依諾沙星、西咪替丁、紅黴素、酮康唑、氟伏沙明等。合用時可能會增加羅氟司特的全身暴露量，並可能導致不良反應增加。

因此建議患者使用羅氟司特乳膏(roflumilast)期間，如果需要與其他藥物合用，應提前諮詢醫生並在醫生的指導下正確使用。

中國上市信息

截至目前2203年12月4日，羅氟司特乳膏(roflumilast)還沒有在中國大陸地區上市，已上市的地區有美國、中國台灣、加拿大、中國香港、法國、德國、英國等。

藥物價格

生產廠家Arcutis Biotherapeutics, Inc.，商標：ZORYVE，通用名：roflumilast，中文譯名羅氟司特乳膏，參考價約為12420$一盒。

藥物供應及儲存

羅氟司特乳膏(roflumilast)是一種白色至類白色乳膏，每克含3 mg(0.3%) 羅氟司特，裝於60g鋁管中。

儲存於20℃-25℃ (68℉-77℉)溫度下，允許的波動範圍為15℃-30℃ (59℉-86℉)。

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