氘可来昔替尼是银屑病患者的新选择
作用機制
是一種口服、選擇性、變構酪氨酸激酶2(TYK2)抑製劑,TYK2抑製劑是一類具有獨特作用機制的新型小分子,TYK2是一種細胞內激酶,介導白介素23(IL-23)和其他參與銀屑病發病機制的細胞因子的信號傳導。氘可來昔替尼高度選擇性地與TYK2結合,從而抑制IL-23、IL-12和1型乾擾素 (IFN) 信號傳導及其下游功能,可以控制斑塊型銀屑病的炎症過程。
氘可來昔替尼治療銀屑病的療效
氘可來昔替尼在所有II期和III期臨床試驗中均顯示出臨床療效,除長期擴展研究外,所有研究共有2248名受試者,其中63.2%的患者每天接受6mg氘可來昔替尼治療。在這些受試者中,第16周達到 PASI75(銀屑病面積和嚴重程度指數降低超過 75%)的平均比例為65.1%。與每天兩次口服阿普斯特30mg的患者相比,每天一次6mg氘可來昔替尼治療的患者達到PASI 75緩解和靜態醫師整體評估(sPGA)評分0或1的比率更高。
氘可來昔替尼作為第一個被批准用於適合接受全身治療,或光療治療的中重度斑塊型銀屑病成年患者的口服TYK2抑製劑,顯示出一致的療效和安全性。
用藥劑量
氘可來昔替尼的推薦劑量為6mg,每日一次,如果24週後沒有看到改善,應考慮停止治療。 65歲或以上老年患者或腎功能不全患者無需調整劑量,但是由於臨床經驗有限,75歲以上的患者應謹慎服用。輕度或中度肝功能損害無需調整劑量,重度肝功能損害不建議使用。
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