特考韦瑞是什么药？

(tecovirimat ,代號ST-246)是一種小分子病毒抑製劑,該藥對正痘病毒屬的病毒如天花病毒、猴痘病毒、牛痘病毒等均有較強活性,濃度為0.01umol/L時即可抑制50%的猴痘病毒體外複製。更重要的是其對免疫功能完整或部分喪失的動物均有較高的耐受性。

關於特考韋瑞

特考韋瑞是由SIGA Technologies 公司研發的一種有效且特異性強的正痘病毒複製抑製劑,對多種正痘病毒具有抗病毒作用,包括牛痘、猴痘、鼠痘和天花病毒等。 Tecovirimat先後獲得歐洲藥品管理局(EMA)、美國食品藥品監督管理局(FDA)許可用於治療天花,此外EMA也批准Tecovirimat用於猴痘的治療,美國疾病預防控制中心(CDC)根據擴大准入研究新藥(IND)方案授權使用Tecovirimat治療猴痘。

特考韋瑞的作用

特考韋瑞（Tecovirimat）是一種高活性的小分子病毒抑製劑，僅0.01μM 的特考韋瑞就可以抑制50%猴痘病毒的體外複製。其作用機制為通過與病毒基因結合，阻止病毒在細胞內釋放從而達到治療目的，因此，特考韋瑞通過兩方面發揮治療作用:阻止病毒在細胞內繁殖，降低天花的致死率;防止病毒從攜帶者身上脫落，降低天花的傳染率。此外，特考韋瑞與天花疫苗聯合應用還可以預防和治療後者引起的不良反應，降低損傷水平，加快傷口癒合。

特考韋瑞的療效

1項前瞻性研究中,25例猴痘患者接受了為期2週的Tecovirimat(口服)治療,結果顯示,在治療第7天,10名患者(40%)的皮損完全消退,在治療第21天,共計23名患者(92%)皮損和疼痛消退。另外,1項英國的回顧性研究發現,與接受其他治療方式的患者相比,接受Tecovirimat治療的患者症狀持續時間和上呼吸道病毒脫落時間更短[1]。

此外, Tecovirimat在免疫抑制患者中也顯示出良好的療效,以1例成年男性猴痘患者為例,該男子同時患有艾滋病、卡波西肉瘤和二期梅毒,經過為期2週的治療,給予每日2次600 mg Tecovirimat,同時服用多西環素、頭孢曲松和伐昔洛韋,該患者皮膚病變很快恢復。

特考韋瑞的安全性

Tecovirimat通常耐受性良好,只發生輕微副作用。根據1項使用Tecovirimat治療猴痘的臨床研究顯示,治療7d後最常報告的不良事件包括:7例患者(28%)疲乏、5例患者( 20%)頭痛、4例患者(16%)噁心、2例患者(8%)瘙癢和2例患者(8%)腹瀉。然而,重度腎損害患者(肌酐清除率低於30 mL·min-1)禁用Tecovirimat注射液。

總結

2022年1月EMA批准tecovirimat 上市。基於動物研究, tecovirimat可有效降低由天花、猴痘和牛痘引起的死亡。雖然是在非感染人群中評價的藥物安全性,但預期tecovirimat在感染人群中的藥物不良反應是相似以及可接受的。

猴痘和牛痘較為罕見,但可危及生命,尚無其他獲批的治療藥物。此外,天花雖已被根除,但天花一種極其嚴重的感染，一旦發生無可用的治療手段。 EMA認為tecovirimat獲益大於風險，通過“exceptional circumstances”批准其上市，用於治療成人和 13 kg 以上兒童天花、猴痘、牛痘感染,也適用於治療成人和13 kg 以上兒童接種天花疫苗後牛痘病毒複製引起的並發症。

參考文獻

[1]高旭,彭金娥,李興旺等.猴痘抗病毒藥物及疫苗研究現狀[J].中國藥物警戒,2024,21(01):111-116.DOI:10.19803/j.1672-8629.20230690.

相關熱文推薦：