博舒替尼（Bosutinib）的详细说明书内容

一、通用及商品名称

博舒替尼（Bosutinib），商品名BOSULIF，也常见称呼为柏舒替尼、波舒替尼、伯舒替尼或泊舒替尼，是一种新型口服靶向药物，用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）。在临床实践中，博舒替尼以其二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）身份被广泛应用，尤其适用于一线及耐药或不耐受既往TKI治疗的患者。

二、适应症

博舒替尼主要针对成年慢性髓性白血病患者：新诊断的慢性期（CP）费城染色体阳性CML，以及1岁及以上慢性期、加速期（AP）或急变期（BP）Ph+CML患者，尤其是那些对既往治疗出现耐药或不耐受反应的人群。药物的临床研究显示，其在不同期别CML患者中均具有明确疗效，并可长期维持疾病控制。

三、用法用量

博舒替尼为口服片剂，建议随餐服用以降低胃肠道不良反应。新诊断CP Ph+CML患者的推荐剂量为每日一次400mg；对于耐药或不耐受既往治疗的CP、AP或BP Ph+CML患者，推荐剂量为每日一次500mg。临床中允许在未出现严重不良反应的情况下，以每日一次100mg的增量逐步增加剂量，最高可达每日600mg。

在治疗过程中，药物剂量可能需要调整以应对不同不良反应：肝功能异常时，需暂停用药并在肝酶恢复后重新开始；重度腹泻发生时，应暂停直至恢复至轻度；骨髓抑制或血小板下降的患者则需根据血象调整剂量或暂时停药；对于肾功能或肝功能损害患者，剂量亦需下调至安全范围。

四、不良反应

博舒替尼常见副作用包括腹泻、皮疹、恶心、呕吐、疲劳、肝功能异常及呼吸道感染等。实验室检查中可能出现血红蛋白下降、血小板减少、白细胞计数降低及肝酶升高。少数患者在上市后出现血栓性微血管病、史蒂文斯-约翰逊综合征等罕见严重不良事件，因此在治疗期间需定期监测血象、肝功能及临床症状。

五、储存条件

博舒替尼应存放在20°C至25°C（可允许15°C至30°C偏差）环境下，避免接触破碎或压碎药片。未使用药品应按照当地药品回收或废弃管理进行处理，确保安全。

六、禁忌

对博舒替尼或其成分存在过敏反应的患者禁用该药。已知的过敏反应可能包括皮疹、呼吸道症状及全身过敏反应等。

七、作用机制

博舒替尼通过抑制BCR-ABL激酶阻断异常白细胞增殖，同时抑制Src家族激酶（包括Src、Lyn和Hck），对多种伊马替尼耐药的BCR-ABL突变具有活性，但对T315I和V299L突变不抑制。其靶向机制使得博舒替尼在二代TKI中独具优势，尤其适合耐药患者。

八、特殊人群使用注意

孕妇和哺乳期女性使用博舒替尼存在胎儿或婴儿风险。建议女性患者在治疗期间及停药后至少两周采取有效避孕措施，避免妊娠，同时避免母乳喂养。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616