利特昔替尼（Ritlecitinib）耐药了怎么办？

利特昔替尼（Ritlecitinib）是第一个对Janus激酶3(JAK3)具有显著选择性的新型共价激酶抑制剂。实验室实验证明，利特昔替尼可以抑制导致斑秃（AA）患者自身免疫性脱发的信号分子和免疫细胞的功能。

利特昔替尼是一种口服给药的选择性JAK3抑制剂，这种选择性是由于利特昔替尼与JAK3中的Cys-909不可逆共价结合，在其他JAK异构体中，Cys-909被丝氨酸残基取代。它对JAK3抑制的半最大抑制浓度(IC50)为33.1nM，但对其他JAK激酶(JAK1、JAK2和TYK2)没有抑制活性(IC50>10000nM)，这意味着该药物对JAK3具有良好的选择性，完全不影响JAK1/JAK2和TYK2 通过选择性靶向JAK3，它可以避免白细胞介素(IL)-6信号以及其他JAK1依赖性免疫调节细胞因子。

利特昔替尼是第一个进入临床试验的JAK3抑制剂，与其他JAK激酶相比具有高选择性，抑制BTK后，利特昔替尼抑制B细胞CD69表面表达，通常在用抗体激活BCR后表达。利特昔替尼还抑制CD4+ T细胞上的CD69表面表达，这种效应很可能是由ITK抑制作用驱动的，尽管不能排除TEC或RLK抑制作用的贡献。由于利特昔替尼是一种新型治疗斑秃的药物，还没有在国内上市，也没有进入医保，其价格还没有了解到，具体价格及药物详情可以咨询药得医学顾问。