西罗莫司（sirolimus）的服用方法，用法用量是多少

对于肾移植患者，西罗莫司（sirolimus）的推荐剂量每天口服一次，无论有无食物均可服用，不能服用西罗莫司药片的患者应服用西罗莫司溶液。移植后应尽快给予初始剂量的西罗莫司。建议在服用环孢素口服液(改良版)和/或环孢素胶囊(改良版)后4小时服用西罗莫司，两毫克(2毫克)的西罗莫司口服溶液已被证明在临床上相当于2毫克的西罗莫司片剂；在该剂量下这两种制剂可以互换。

基于非稳态西罗莫司浓度的频繁雷帕鸣剂量调整可导致剂量过量或剂量不足，因为西罗莫司的半衰期很长。一旦调整了西罗莫司维持剂量，患者应继续使用新的维持剂量至少7-14天，然后通过浓度监测进一步调整剂量。在大多数患者中，剂量调整可以基于简单的比例:新西罗莫司剂量=当前剂量×(目标浓度/当前浓度)。当有必要增加西罗莫司谷浓度时，除了新的维持剂量外，还应考虑负荷剂量:西罗莫司负荷剂量=3×(新的维持剂量-当前的维持剂量)。任何一天服用的最大西罗莫司剂量不应超过40mg。如果由于增加了负荷剂量，估计日剂量超过40mg，则负荷剂量应在2天内给药。应在负荷剂量后至少3至4天监测西罗莫司谷浓度。

1、免疫风险低至中度的肾移植患者：

对于初次肾移植患者，建议在使用环孢菌素和皮质类固醇的方案中首先使用西罗莫司口服溶液和片剂。应给予相当于维持剂量3倍的西罗莫司负荷剂量，即每日维持剂量2mg之前应给予负荷剂量6mg。应使用治疗药物监测将西罗莫司药物浓度维持在目标范围内。

移植后2至4个月，应在4至8周内逐步停用环孢霉素，并调整西罗莫司剂量，以使西罗莫司全血谷浓度在目标范围内。因为环孢霉素抑制西罗莫司的代谢和转运，所以当停用环孢霉素时，西罗莫司的浓度可能会降低，除非增加西罗莫司的剂量。

2、具有高免疫风险的肾移植患者:

对于具有高免疫风险的患者，建议在移植后的前12个月内将西罗莫司与环孢菌素和皮质类固醇联合使用。这种组合在高免疫风险患者中的安全性和有效性尚未超过前12个月进行研究。因此，在移植后的第一个12个月，应根据患者的临床状况考虑对免疫抑制方案的任何调整。

对于接受西罗莫司和环孢菌素联合治疗的患者，在移植后第1天，西罗莫司治疗应该以15mg的负荷剂量开始。从第2天开始，应给予5mg/天的初始维持剂量。应在第5至7天达到谷值，之后应调整西罗莫司的日剂量。环孢霉素的起始剂量应达到7mg/kg/天，分次给药，随后应调整剂量以达到目标全血谷浓度。泼尼松的剂量至少应为5mg/天。可以使用抗体诱导疗法。

3、淋巴管平滑肌瘤病患者：

对于患有淋巴管平滑肌瘤病的患者，西罗莫司的初始剂量应为2mg/天。应在10-20天内测量西罗莫司全血谷浓度，调整剂量以维持浓度在5-15ng/mL之间。

4、低体重患者：应根据体表面积将体重小于40kg的≥13岁患者的西罗莫司初始剂量调整为1mg/m2/天，负荷剂量应为3mg/m2。

5、肝功能损害的患者：建议轻度或中度肝损伤患者的西罗莫司维持剂量减少约三分之一，重度肝损伤患者减少约一半，没有必要修改西罗莫司的负荷剂量。

6、、药物监测：当与环孢霉素联合使用时，西罗莫司谷浓度应维持在目标范围内。低至中度免疫风险的移植患者停用环孢素后，移植后第一年西罗莫司的目标谷浓度应为16-24ng/mL。此后，西罗莫司的目标浓度应为12-20ng/mL。

西罗莫司原研药已经在国内上市并且进入乙类医保范围，规格1mg*10片每盒的价格在400人民币左右，国内的药物仅限于器官移植的抗排异反应的患者购买，不符合条件的患者可能无法购买此药。西罗莫司原研药也已经在海外上市，土耳其版本的规格1mg*100片每盒的价格在2000人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。国内上市的原研药与国外的原研药的药物成分基本一致，目前还没有其他国家生产的西罗莫司仿制药。