泽布替尼（Zanubrutinib）的说明书

一、名称：泽布替尼胶囊、百悦泽、Zanubrutinib Capsules、BRUKINSA

二、适应症：

1、套细胞淋巴瘤（MCL）：泽布替尼（Zanubrutinib）适用于至少接受过一次既往治疗的成年套细胞淋巴瘤患者的治疗。

2、巨球蛋白血症（WM）：泽布替尼适用于治疗患有瓦尔登斯特伦（Waldenström's）巨球蛋白血症的成年患者。

3、边缘区淋巴瘤（MZL）：泽布替尼适用于治疗复发或难治性边缘区淋巴瘤的成年患者，这些患者已经接受了至少一种基于抗CD20的方案。

4、慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：泽布替尼适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者。

三、用法用量：

1、推荐剂量：泽布替尼的推荐剂量为每日两次口服160mg，或每日一次口服320mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、剂量调整：

（1）肝损害患者：严重肝功能损害患者的推荐剂量为每日两次口服80mg；

（2）药物相互作用：与强CYP3A抑制剂合用时，剂量减少至每日一次口服80mg；与中度CYP3A抑制剂合用时，剂量减少至每日两次口服80mg；避免与强CYP3A诱导剂合用；也避免与中度CYP3A诱导剂合用，如果无法避免剂量增加至每日两次口服320mg。

（3）无症状的淋巴细胞增多不应被视为不良反应，这些患者应继续服用泽布替尼。

四、不良反应：

泽布替尼最常见的不良反应是中性粒细胞减少症(中性粒细胞水平低，一种白细胞)、上呼吸道感染(鼻子和喉咙感染)、出血、瘀伤、皮疹和肌肉骨骼疼痛；最常见的严重副作用是中性粒细胞减少症、肺炎(肺部感染)、高血压和血小板减少症。

五、储存：

泽布替尼会储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间偏移。

六、特殊人群：

1、女性：根据对动物的研究结果，孕妇服用泽布替尼会对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性患者在使用泽布替尼治疗期间以及最后一剂布鲁金莎后1周内使用有效的避孕措施；哺乳期妇女在使用泽布替尼治疗期间以及最后一次给药后两周内不要进行母乳喂养。

2、男性：建议男性在接受泽布替尼期间以及最后一后一周内避免生育。

七、作用机制：

泽布替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂。泽布替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，导致对BTK活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号导致B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径的激活。在非临床研究中，泽布替尼抑制恶性B细胞增殖并降低肿瘤生长。