瑞格列克（Relugolix）的说明书

一、通用名称：瑞格列克

商品名称：Orgovyx

全部名称：瑞格列克、瑞卢戈利、relugolix tablets

二、适应症：

瑞格列克（Relugolix）适用于晚期前列腺癌成年患者的治疗。

三、用法用量：

1、推荐剂量：患者在第一天以360mg的负荷剂量开始瑞格列克的治疗，并继续以120mg的剂量口服治疗，每天一次。瑞格列克可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。如果瑞格列克治疗中断超过7天，则在第一天以360mg的负荷剂量重新开始瑞格列克，并继续以120mg的剂量每天一次。

2、剂量调整：对于接受GnRH受体激动剂和拮抗剂治疗的前列腺癌患者，通常在出现非转移性或转移性去势抵抗性前列腺癌时继续治疗。

（1）用于P-gp抑制剂：避免瑞格列克与口服P-gp抑制剂同时给药。如果无法避免联合用药，应首先服用瑞格列克，并至少间隔6小时单独给药。如果需要使用P-gp抑制剂进行短期治疗，瑞格列克治疗可能会中断长达两周。

（2）用于联合P-gp和强CYP3A诱导剂：避免瑞格列克与联合P-gp和强CYP3A诱导剂共同给药。如果不可避免，将瑞格列克剂量增加至每日一次240mg；在停用联合P-gp和强CYP3A诱导剂后，恢复推荐的瑞格列克剂量，每天一次120mg。

四、不良反应：

在瑞格列克的临床研究中，最常见的不良反应（≥10%）和实验室异常（≥15%）是潮热、葡萄糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、丙氨酸转氨酶升高(ALT)、疲劳、天冬氨酸转氨酶升高(AST)、便秘和腹泻；严重不良反应包括心肌梗死、急性肾损伤、心律失常、出血和尿路感染。瑞格列克经上市后还出现了过敏，包括血管性水肿和荨麻疹等不良事件。

五、储存：

在室温下储存瑞格列克，请勿储存在30°C(86°F)以上。仅用原容器分发给患者。对于瓶子，第一次打开后保持容器紧闭。放在儿童接触不到的地方。

六、禁忌：

对relugolix或任何产品成分严重过敏的患者禁用瑞格列克。

七、作用机制：

瑞格列克是一种非肽类GnRH受体拮抗剂，可竞争性结合垂体GnRH受体，从而减少黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的释放，进而减少睾酮的释放。xa0xa0