瑞波西利（Ribociclib）对心脏的影响

在单次给药后和稳态下收集一系列三次心电图，以评估瑞波西利（Ribociclib）对晚期癌症患者QTcF间期的影响。瑞波西利已被证明以浓度依赖性方式延长QT间期。根据治疗期间观察到的QT延长，瑞波西利可能需要中断、减少或停用剂量。瑞波西利不适用于与他莫昔芬（Tamoxifen）同时使用。

避免在已经患有QT间期延长或极有可能发生QT间期延长的患者中使用瑞波西利，包括长QT综合征、未受控制或严重的心脏病，包括近期心肌梗塞、充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛和缓慢性心律失常、电解质异常，这些心电图变化在剂量中断时是可逆的，大多数发生在治疗的前四周。一项药代动力学-药效学分析包括总共997名接受剂量为50-1200mg的瑞波西利治疗的患者。该分析表明，瑞波西利会导致QTcF间期的浓度依赖性增加。瑞波西利600mg与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合用药的QTcF与基线相比的估计平均变化分别为22.0ms和23.7ms，与他莫昔芬联合用药的几何平均Cmax在稳态时为34.7ms。

瑞波西利原研药已经在国内上市，但由于上市时间较短，其价格与购买途径还不了解，也还没有纳入医保范围。在海外上市的欧洲版瑞波西利原研药，规格200mg*21片每盒的价格可能在2万多人民币，而印度版的瑞波西利原研药规格200mg*21片每盒的价格可能在3千人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），两者的药物成分基本一致。目前还没有瑞波西利仿制药生产上市。