吉瑞替尼说明书详解

一、通用名称：吉瑞替尼

商品名称：Xospata、适加坦

其他名称：富马酸吉瑞替尼片、Gilteritinib、吉特替尼、ASP-2215、吉列替尼

二、适应症：

吉瑞替尼（Gilteritinib）适用于治疗相关测试检测到的具有FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发或难治性（R/R）急性髓系白血病（AML）成年患者。

三、用法用量：

1、用药前：医生会根据血液或骨髓中FLT3突变的存在，选择使用吉瑞替尼治疗AML的患者。在开始使用吉瑞替尼之前，评估血液计数和血液化学，包括肌酸激酶，第一个月至少每周一次，第二个月每隔一周一次，治疗期间每月一次；并且在第1周期的第8天和第15天，以及在接下来的两个周期开始之前，进行心电图检查。

2、推荐剂量：吉瑞替尼的推荐起始剂量为每天口服一次120mg，无论是否进食。响应可能会延迟。在没有疾病进展或不可接受的毒性的情况下，建议患者至少治疗6个月，以便有时间做出临床反应。

四、不良反应：

在吉瑞替尼的临床研究中，最常见（≥10%）的所有级别非血液学不良反应是转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发烧、粘膜炎和水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难，头晕、低血压、呕吐、肾功能损害、腹痛、神经病变、失眠和味觉障碍；最常见（≥5%）非血液学严重不良反应为发热、呼吸困难、肾功能损害、转氨酶升高和非感染性腹泻；导致停药的最常见（>1%）的不良反应是天冬氨酸转氨酶升高和丙氨酸转氨酶升高。

五、储存：

吉瑞替尼会储存在20ºC至25ºC（68°F至77°F）的温度下；允许在15ºC至30ºC（59°F至86°F）之间进行偏移。保存在原始容器中，直到配药。避光、防潮、防潮。

六、禁忌：

吉瑞替尼禁忌用于对Gilteritinib或任何赋形剂过敏的患者，临床试验中已观察到过敏反应。

七、作用机制：

吉瑞替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。吉瑞替尼在外源性表达FLT3（包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）的细胞中显示出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，并在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导凋亡。

八、特殊人群：

1、女性：在开始使用吉瑞替尼治疗前7天内对具有生殖潜力的女性进行妊娠试验，孕妇服用吉瑞替尼会对胎儿造成伤害。因此建议具有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后的6个月内使用有效的避孕措施；建议哺乳期妇女在治疗期间以及最后一次给药后的2个月内不要进行母乳喂养。

2、男性：建议有生育能力的男性在治疗期间和最后一剂吉瑞替尼给药后的4个月内使用有效的避孕措施。