患者必读：莫博赛替尼说明书的基本信息一览

一、名称：莫博替尼、Mobocertinib、琥珀酸莫博赛替尼、TAK-788

商品名称：Exkivity、安卫力

二、适应症：

莫博赛替尼/莫博替尼（Mobocertinib）适用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌癌症（NSCLC）的成年患者，其疾病在基于铂的化疗中或之后进展。

三、用法用量：

1、用药前：医生会根据EGFR外显子20插入突变的存在，选择局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者进行莫博赛替尼治疗；患者在治疗前，医生还评估QTc和电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。

2、推荐剂量：莫博赛替尼的推荐剂量为每日一次口服160mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性；每天在同一时间服用含或不含食物的莫博赛替尼。

3、剂量调整：如果患者在使用莫博赛替尼治疗期间出现不良反应，医生会根据病情的严重程度调整药物剂量；莫博赛替尼首次剂量可减少至每日一次口服120mg；第二次剂量可减少至每日一次口服80mg。

（1）联合用药：避免莫博赛替尼与中度CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免，则减少约50%的剂量（即从160至80mg、120至40mg、或80至40mg），并更频繁地监测QTc间期。中度CYP3A抑制剂停用3至5个消除半衰期后，恢复服用中度CYP3A抑制剂前的剂量。

（2）严重肾功能损害患者：减少约50%的莫博赛替尼剂量（即从160至80mg、120至40mg、或80至40mg），并更频繁地监测严重肾功能损害患者的QTc间期。

四、不良反应：

在莫博赛替尼的临床研究中，最常见的（>20%）不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见的（≥2%）3级或4级实验室异常为淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。≥2%的患者出现严重不良反应，包括腹泻、呼吸困难、呕吐、发热、急性肾损伤、恶心、胸腔积液和心力衰竭。

五、储存：

莫博赛替尼以40mg胶囊的形式提供，可以储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许的偏移范围为15°C至30°C(59°F至86°F)。

六、特殊人群：

1、女性：孕妇服用莫博赛替尼会对胎儿造成伤害。由于莫博赛替尼可能导致激素避孕药无效，因此建议具有生殖潜力的女性在使用药物治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素避孕药；建议妇女在药物治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

2、男性：根据动物研究，莫博赛替尼可能损害具有生殖潜力的雄性动物的生育能力，建议有潜在生殖能力的女性伴侣的男性在使用药物治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

七、作用机制：

莫博赛替尼是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，其以比野生型（WT）EGFR更低的浓度不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。口服莫博赛替尼后，在血浆中发现了两种对莫博赛替尼具有相似抑制作用的药理学活性代谢物（AP32960和AP32914）。在体外，在临床相关浓度（IC50值<2nM）下，莫博赛替尼还抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶（BLK）的活性。

在培养的细胞模型中，莫博赛替尼以比WT-EGFR信号抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中，莫博赛替尼对具有EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。