普拉替尼对脑转移效果好吗
普拉替尼(pralsetinib)属于激酶抑制剂类药物,用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC )患者,用于治疗成人和12岁及以上儿童的某种甲状腺癌,在治疗效果上显著。
普拉替尼可经过血脑屏障,对脑转移效果好。在禁食条件下每天一次服用400 mg 普拉替尼,普拉替尼的最大观察血浆浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)的稳态几何平均值[%变异系数(CV%)]分别为2470 (55.1%) ng/mL和36700 (66.3%) h∙ng/mL。在每日一次的60 mg至600 mg剂量范围内(推荐剂量的0.15至1.5倍),普拉替尼的Cmax和AUC增加不一致。普拉替尼血浆浓度在3至5天后达到稳定状态。每日一次重复口服后,平均累积率约为2倍。单剂量普拉替尼60 mg至600 mg后,中值达峰时间(Tmax)为2至4小时。
普拉替尼的平均(CV%)表观分布体积(Vd/F)为303 L (68%),普拉西替尼的蛋白结合率为97.1%,且与浓度无关,血液与血浆的比率为0.6至0.7。平均(标准偏差)血浆消除半衰期(T½)单剂量给药后为15.7小时(9.8),多剂量给药后为20小时(11.7)。在稳态时,普拉替尼的平均(CV%)表观口服清除率(CL/F)为10.9 L/h (66%)。这个药也有海外版本,老挝卢修斯制药零售价格100mg120粒4千多元。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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