患者必读：哌柏西利/帕博西尼的中文说明书基本信息一览

一、通用名称：哌柏西利、Palbociclib

商品名称：IBRANCE、爱博新

其他名称：帕博西林、帕博西尼

二、谁可以服用哌柏西利？适应症？

哌柏西利/帕博西尼（Palbociclib）适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌癌症（BC）的成年患者，并结合：

1、芳香化酶抑制剂作为最初的基于内分泌的治疗；或

2、氟维司群（Fulvestrant）用于内分泌治疗后疾病进展的患者。

三、哌柏西利有什么副作用？

哌柏西利最常见的副作用是中性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲劳、感觉恶心、口腔黏膜炎症、贫血、腹泻、脱发和血小板减少症。经上市后还出现了间质性肺病（ILD）/非传染性肺炎、手掌-足底感觉异常综合征（PPES）等不良事件。

四、应该如何服用哌柏西利？

1、推荐剂量：哌柏西利的推荐剂量是125mg胶囊，每天口服一次，连续21天，然后休息7天，包括28天的完整周期。哌柏西利应与食物一起服用。如果患者呕吐或错过剂量，则不应服用额外剂量。下一个处方剂量应在正常时间服用。哌柏西利胶囊应整粒吞咽（吞咽前不要咀嚼、压碎或打开）。如果胶囊破裂、破裂或不完整，则不应摄入。

2、联合用药：哌柏西利可以与其他药物联合使用，当给予哌柏西利时，氟维司群的建议剂量为500mg，分别在第1、15、29天给药，此后每月给药一次。香化酶抑制剂的剂量参考其说明指南。

3、根据目前的临床实践标准，接受哌柏西利加芳香化酶抑制剂或氟维司群联合治疗的绝经前/围绝经期妇女也应接受促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂治疗；对于接受哌柏西利加芳香化酶抑制剂联合治疗的男性，根据当前临床实践标准，考虑使用LHRH激动剂进行治疗。

五、怎么储存哌柏西利？

哌柏西利的储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。

六、哌柏西利是如何工作的？

哌柏西利是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。在体外，哌柏西利通过阻断细胞从细胞周期的G1期进入S期，减少了雌激素受体（ER）阳性乳腺癌症细胞系的细胞增殖。与单独使用每种药物治疗相比，使用帕哌柏西利和抗雌激素联合治疗癌症细胞系导致视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化降低，导致E2F表达和信号传导降低，并增加生长停滞。与单独的每种药物相比，用哌柏西利和抗雌激素联合体外治疗ER-阳性乳腺癌症细胞系导致细胞衰老增加，在哌柏西利清除后，细胞衰老持续长达6天，如果继续抗雌激素治疗，细胞衰老会更严重。

使用患者来源的ER-阳性乳腺癌症异种移植物模型进行的体内研究表明，与单独使用每种药物相比，哌柏西利和来曲唑的组合增加了对Rb磷酸化、下游信号传导和肿瘤生长的抑制。在体外存在或不存在抗雌激素的情况下，用哌柏西利处理的人骨髓单核细胞在停药后没有衰老并恢复增殖。

七、如果服用哌柏西利过量会怎么样？

报告的口服半数致死剂量为100mg/kg。体外和体内试验表明，哌柏西利具有致裂活性。此外，据报道，由于其作用机制，它还会对胎儿造成伤害。最后，在高剂量下，它还会增加中枢神经系统小胶质细胞肿瘤的发病率。过量服用哌柏西利的治疗应包括一般的支持措施。

八、谁不能用哌柏西利？

1.女性：孕妇服用哌柏西利，对胎儿有害。建议有生育能力的妇女在治疗期间和最后一次给药后至少3周使用有效的避孕措施；母乳喂养的妇女至少3周内不应母乳喂养。

2.男性：由于潜在的遗传毒性，建议有生殖女性伴侣的男性患者在使用哌柏西利治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效的避孕措施。