尼拉帕利等三种PARP抑制剂之间有哪些区别？

尽管三种PARP抑制剂尼拉帕利、奥拉帕利、芦卡帕利均获批用于复发性卵巢癌的维持治疗，但是，三种PARP抑制剂还是具有一定区别：三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特性不同。

生物利用度高达73%和更长的人体半衰期（36h），在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗肿瘤活性；同时由于尼拉帕利特殊的代谢途径，服用其他药物不需要对尼拉帕利进行药物剂量调整。

患者用药的便利性与依从性不同。尼拉帕利是每日服用一次，临床应用起来非常方便，患者依从性高。

患者用药安全性不同。在安全性方面，NOVA研究显示血液性毒性是较常见的导致减量的毒性反应。通过回顾性RADAR分析以探索需要降低用药剂量的患者特征。

RADAR分析显示，患者血液学毒性的严重程度与患者的体重及基线血小板计数相关，而多数患者降低剂量为200 mg（每日1次）后，患者毒副反应明显缓解，但未影响疗效。ESMO会议公布的尼拉帕利用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示，体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg，每天1次，则其血液学毒性明显减少，且不影响药物疗效。