萊博雷生(lemborexant)的作用機制和臨床改善效果？

萊博雷生(lemborexant)是一種可逆性、競爭性和口服活性的食慾素OX1和OX2受體的雙重拮抗劑，它通過競爭性結合2鐘亞型的食慾素受體（食慾素受體1和受體2）抑制食慾素，進而起到治療失眠的作用。根據已有的臨床試驗，萊博雷生在改善失眠症狀方面表現出良好的效果。

萊博雷生(lemborexant)的作用機制

食慾素系統是睡眠-覺醒週期的關鍵調節劑，對睡眠和覺醒的調控有著重要的作用，通過乾擾食慾素能神經傳遞，有目的的促進睡眠的啟動和維持。由於失眠障礙個體中，調節睡眠和覺醒的食慾素系統可能不能正常發揮功能。

的作用機制主要是通過調節腦內的褪黑激素受體（Melatonin receptors, MT1/MT2）和拮抗 orexin（食慾素）受體，從而幫助改善睡眠。

褪黑激素受體（MT1/MT2）在調節睡眠 - 覺醒週期方面起著重要作用，而食慾素受體則是促進覺醒的重要因素。萊博雷生通過作用於這兩個受體，有助於延長睡眠時間，提高睡眠質量。

萊博雷生的臨床改善

根據已有的臨床試驗，萊博雷生在改善失眠症狀方面表現出良好的效果，可以顯著延長睡眠時間，改善睡眠質量，減少夜間醒來次數，以及縮短入睡時間。

在一項包含1006名年齡在55歲及以上、有失眠障礙的患者的研究中，受試者分別服用5mg、10mg的萊博雷生或安慰劑以及酒石酸唑吡坦緩釋片6.25mg，一個月後，與安慰劑相比，睡前服用萊博雷生5mg或10mg能顯著改善入睡困難的症狀，睡眠效率也顯著改善，夜間覺醒時間顯著縮短。

同時，與酒石酸唑吡坦緩釋片相比，萊博雷生5mg或10mg顯著縮短了下半夜覺醒時間為-6.7分鐘和-8.0分鐘，這些結果表明萊博雷生能夠有效地改善失眠症狀，包括入睡困難、睡眠效率和夜間覺醒等。

需要注意的是，萊博雷生並不能治療導致失眠的根本原因，如抑鬱、焦慮等心理疾病，或者其他生理疾病。在使用萊博雷生治療失眠時，建議患者還需關註生活習慣的調整，如保持規律作息、避免臨睡前使用電子設備、減輕壓力等。

萊博雷生的

1、推薦劑量為5mg，在晚上睡前服用，在計劃的覺醒時間前至少剩餘7小時。根據臨床反應和耐受性，劑量可增加至10mg。

2、最大推薦劑量為10mg，每日一次。

3、中度肝損害患者的初始和最大推薦劑量為5mg，每晚服用一次，重度肝損害不推薦服用該藥物。

萊博雷生用藥

1、CNS抑製作用和日間損害：警覺性和運動協調性受損，包括早晨損害，風險隨劑量和與其他中樞神經系統 (CNS) 抑製劑聯合使用而增加。對於服用萊博雷生10mg的患者，提醒不要進行次日駕駛和其他需要完全精神警覺的活動

2、睡眠麻痺、催眠/催眠幻覺和猝倒樣症狀：使用萊博雷生可能發生。

3、複雜的睡眠行為：可能發生包括夢遊、夢遊駕駛和在未完全清醒時從事其他活動在內的行為，如果發生復雜的睡眠行為，應立即停藥。

4、呼吸功能受損：應考慮對呼吸功能的影響。

5、抑鬱惡化/自殺意念：可能發生抑鬱惡化或自殺想法，處方最低數量的片劑，以避免故意用藥過量。

6、需要評價共病診斷：重新評價治療7-10天后失眠是否持續。

總結

萊博雷生作為一種食慾素受體拮抗劑在治療失眠方面具有一定的療效，此外，萊博雷生的療效在很大程度上取決於患者的年齡、性別、種族和體重指數等因素。臨床研究還表明，萊博雷生對患者的日間功能影響較小，不良反應較輕，如頭痛、噁心、疲勞等。

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