狄诺塞麦作用及功效

2010年5月28日，歐盟委員會批准用於絕經後婦女骨質疏鬆症和前列腺癌患者激素抑制相關骨丟失的治療，還用於目前其他治療方法無效或不能耐受的患者，以降低患者骨折的風險。狄諾塞麥首次在歐盟27個成員國以及挪威、冰島、列支敦士登獲得批准。同年6月，本品獲得FDA批准上市。

那狄諾塞麥作用及功效是什麼？

狄諾塞麥的主要作用機制及功效：調控破骨細胞分化與調節破骨細胞活性最重要的信號通路是OPG/RANKL/RANK通路。 RANK是人類細胞核因子κB受體活化因子，在破骨細胞(OC)和破骨細胞前體細胞表達；RANKL是核因子κB受體活化因子配體，屬於腫瘤壞死因子α受體超家族成員，主要在成骨細胞表達。 RANKL通過RANK介導OC的成熟和功能。骨保護素(OPG)是由成骨細胞分泌的可溶性受體，可與RANK競爭性結合RANKL，從而抑制骨吸收。

地諾單抗是RANKL的單克隆抗體，亦屬於腫瘤壞死因子α家族，由中國倉鼠卵巢細胞(CHO細胞)表達分泌，是無細胞毒性的IgG2單克隆抗體，又稱AMG162。其作用機制與骨保護素(OPG)類似。 地諾單抗能夠與RANK競爭性結合人 RANKL蛋白上的DE環結構，一方面活化核因子κB後者進入細胞核影響相關基因的表達。

對破骨細胞的活化、分化、增殖、多核化和生存起關鍵作用；另一方面可抑制RANKL與破骨細胞及其前體表面的RANK結合，有效阻斷配體與受體間的作用關係。從而抑制活化破骨細胞的形成、功能和存活，降低破骨細胞活性、抑制破骨細胞分化，進而抑制骨吸收進程，減少溶骨，提高骨密度，增加骨強度，並能阻礙腫瘤生長。