立他司特滴眼液的功效作用与副作用及价格？

是LFA-1拮抗劑，可阻斷ICAM-1與LFA-1結合,在體外也可抑制T細胞活化和外周單核細胞釋放炎症因子，呈濃度依賴性，該藥用於治療乾眼症，常見副作用為鼻塞和喉嚨發癢以及過敏反應，據了解，美國夏爾的立他司特（Xiidra，Lifitegrast）參考價格約為3982$左右。

關於立他司特滴眼液

立他司特(lifitegrast) 由SARCODE Bioscience 設計開發,2013年SARCODE Bioscience 被Shire收購，Shire 對立他司特進行了後續的開發，並於2016年07月獲得美國FDA批准上市，商品名Xiidra。立他司特是FDA批准的首個治療乾眼病的淋巴細胞功能相關抗原1 (LFA-1)拮抗劑類新藥同時也是美國市場中唯一一種處方為滴眼液的藥品。目前在全球上市的國家有美國、加拿大和澳大利亞，歐盟EMA正在審評中。

立他司特滴眼液的作用

立他司特是一種小分子整合素蛋白拮抗劑，競爭結合ICAM-1與LFA-1配對位點，阻止ICAM-1與LFA-1的結合來減輕炎症反應，抑制T細胞活化、粘附、遷移和募集，打破乾眼的炎症循環。體外研究表明，立他司特還可減少外周血單核細胞釋放炎性細胞因子。相關動物試驗顯示立他司特具有高水溶性，可快速被結膜和角膜吸收。

立他司特滴眼液的功效

國外II期臨床試驗和III期臨床試驗(OPUS- 1、OPUS-2、OPUS-3144)已證明立他司特滴眼液治療乾眼症的有效性。

II期結果顯示:在治療84天后，在改善角膜熒光素染色評分方面，5%立他司特滴眼液優於安慰劑組，0.1%、1%、5%立他司特滴眼液療效存在劑量相關性(P=0.0566); 在改善結膜麗絲胺染色方面，5%立他司特滴眼液與對照組之間無顯著差異;在主觀症狀方面,視覺功能相關量表評分5%立他司特滴眼液組改善明顯優於安慰劑組(P=0.0394)。

基於II期臨床試驗結果，II 期臨床試驗(OPUS-1、OPUS-2、 OPUS-3)選擇5%立他司特滴眼液作為試驗組藥物，試驗結果顯示:治療第84天時，在OPUS的所有三項試驗中，5%立他司特滴眼液組的眼睛乾澀度評分相對於基線的平均下降幅度(OPUS-2和OPUS-3的主要療效指標)均顯著大於安慰組;在OPUS- 1中，5%立他司特眼液組和安慰劑組在灼痛/刺痛、異物感、視物模糊、瘙癢或疼痛的VAS評分方面差異無統計學意義，在OPUS-2試驗中，5%立他司特滴眼液組的VAS評分從基線至第84日的平均變化優於安慰劑組，在OPUS-3144試驗中，在灼痛/刺痛、異物感、不適、瘙癢、畏光的VAS評分從基線至第14日或第84日的平均改善方面,5%立他司特滴眼液組和安慰劑組之間無顯著差異，但從基線到治療第42天，5%立他司特滴眼液組的瘙癢、異物感的VAS評分較安慰劑組有顯著改善(p<0.05);下角膜熒光素染色評分較基線的平均變化(OPUS-1和OPUS-2的共同主要療效指標)5%立他司特滴眼液指標顯著優於安慰劑組, OPUS-21[31組間差異無統計學意義。

綜上所訴，目前的臨床試驗表明立他司特滴眼液可緩解各種類型的干眼症，為乾眼病的治療方案提供了一種新的選擇。

立他司特滴眼液的副作用

立他司特滴眼液的常見，如鼻塞和喉嚨發癢以及過敏反應，可以採取以下處理措施：

1、鼻塞和喉嚨發癢

（1）如果出現鼻塞和喉嚨發癢的症狀，可以嘗試用清潔的溫鹽水漱口或鼻腔清洗來緩解症狀。

（2）避免接觸可能引起過敏的物質，如花粉、寵物毛髮等。

（3）保持室內空氣濕潤，避免過於乾燥的環境。

2、過敏反應

（1）如果出現過敏反應，如皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、喉嚨腫脹等嚴重症狀，應立即就醫或撥打急救電話。

（2）如有過去對立他司特滴眼液或類似藥物過敏史的患者，在使用之前應告知醫生，並遵循醫生的建議。

立他司特滴眼液的價格

2020年,全球70多個主要醫藥市場乾眼症產品銷售額約52.4億美元,預測2023-2024年售額達58.0億美元,立他司特滴眼液未來銷售峰值可達20億美元。

據了解，美國夏爾的立他司特（Xiidra，Lifitegrast）參考約為3982$左右。

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