他泽司他用药效果如何？

2020年1月23 日 FDA通過加速審批程序首種批准Epizyme公司新藥他澤司他Tazverik( Tazemetostat )用於成人和年齡為16歲及以上的青少年患者治療轉移性或者局部晚期上皮樣肉瘤,適用於無法通過手術對腫瘤進行完整切除的患者。是一種口服輔助因子S-腺苷-L-蛋氨酸(SAM )競爭性EZH2抑製劑,其阻斷EZH2從而阻止組蛋白H3K27的甲基化,減少了EZH2突變或過度表達的癌細胞的生長,是一種新治療的選擇。那麼，他澤司他用藥效果如何？

他澤司他用藥效果

Ribrag 等報導了對tazemetostat的Ⅰ期(NCT01897571),研究tazemetosta在復發或難治性非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者中的安全性和活性,其中包括瀰漫性大B細胞淋巴瘤(DLBCL),濾泡性淋巴瘤FL)及邊緣區淋巴瘤(MZL)[1]。

具體給藥方法為tazemetostat口服,每天2次。該實驗共設計了5個劑量組(100 mg,n = 6; 200 mg,n = 3 ; 400 mg,n = 3; 800 mg,n = 14; 1600 mg,n = 12)和一個食物影響組(400 mg,n =7),每8週進行一次腫瘤反應評估。在已經取得報告結果的26例實體瘤患者中,不良反應的發生率大於10%,包括乏力,食慾不振,便秘,噁心,消化不良,嘔吐和肌肉痙攣。並同時伴有5種3級及以上的不良反應,包括血小板減少、中性粒細胞減少、高血壓、厭食和轉氨酶升高。

在15例可評估的NHL患者中,有5例 DL-BCL,3例FL和1例MZL有客觀反應,大多數有客觀反應的病例用藥劑量為800 mg/d ( bid)。研究結果表明, tazemetostat是一種較為安全的藥物,可供患者長期給藥,包括患有野生型EZH2或突變型 DLBCL患者。

參考文獻

[1]安鵬姣,楊莉萍.治療上皮樣肉瘤和濾泡性淋巴瘤的表觀遺傳藥物——Tazemetostat[J].臨床藥物治療雜誌,2021,19(02):17-22.

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