培米替尼的适应症有哪些？

培米替尼的適應症

美國Incyte(因塞特)公司研發的培米替尼是一種 FGFR1/2/3抑製劑。 (規格為4.5,9,13.5 mg)於2020年4月20日通過美國FDA加速審批上市,用於既往接受過治療並伴有FGFR2基因融合或其他重排的不可切除的局部晚期或轉移性膽管癌成人患者。培米替尼是美國FDA批准的首個用於膽管癌治療的小分子藥物。

2021年3月,培米替尼被歐洲有條件批准上市,同月在日本上市,均用於膽管癌的治療。培米替尼片在國內由信達生物(蘇州)有限公司按照藥品註冊分類化藥5.1類,於2021年7月提交該藥品的上市申請,2022年4月獲得中國NMPA批准上市(商品名:達伯坦),用於既往至少接受過1種系統性治療,且經檢測確認存在有FGFR2融合或重排的晚期、轉移性或不可手術切除的膽管癌成人患者的治療。另外,佩米替尼用於實體瘤﹑骨髓增生性疾病、子宮內膜癌、血液腫瘤等其他適應證在美國、歐洲、韓國、日本等多個國家或地區處於Ⅱ期臨床試驗研究階段。

培米替尼作用機制

培米替尼能夠抑制FGFR1/2/3與配體的結合，即抑制FGFR信號通路，從而對FGFR1/2/3過度表達的腫瘤細胞產生增殖抑製作用。培米替尼通過抑制FGFR2受體與FGFR配體的結合作用，從而抑制FGFR2信號通路的異常激活，達到抑制膽管癌的發生、發展以及阻止惡化作用。

相關熱文推薦：