奥贝胆酸片功效和作用

原發性膽汁性膽管炎(PBC)是多發於中老年女性的慢性自身免疫性肝內膽汁淤積性疾病,臨床主要特徵為血清抗線粒體抗體陽性和肝內膽管特異性損傷，目前，臨床對熊去氧膽酸（UDCA）不完全應答患者多聯合(obeticholicacid)或貝特類藥物治療。 2016年美國食品藥品監督管理局將奧貝膽酸批准作為PBC的二線藥物,用於熊去氧膽酸不完全應答患者的輔助治療。那麼，奧貝膽酸片功效與作用是什麼？

奧貝膽酸片作用

奧貝膽酸是一種法尼醇-X受體激動劑,通過激活法尼醇-X受體影響膽汁酸的合成、吸收、轉運和分泌,達到治療PBC的目的。奧貝膽酸是一種高效選擇性FXR激活劑，目前主要作為針對單用UDCA效果不佳或不耐受的成年原發性膽汁性肝硬化(PBC)的患者，其機制可能與激活FXR有關。有研究表明奧貝膽酸可以通過作用於FXR信號通路顯著改善孕晚期干預細菌脂多醣(LPS)誘導的母體膽汁酸代謝紊亂以及顯著改善17α-乙炔雌二醇(E2)誘導的ICP的症狀。

奧貝膽酸片功效

REGENERATE研究是NASH新藥研發領域取得陽性數據的首個成功III期研究，也是在NASH所致纖維化患者中開展的最大規模III期研究，入組患者超過2000例。該研究在因NASH所致2/3階段肝纖維化患者中開展，評估了2種劑量奧貝膽酸相對於安慰劑的療效和安全性。該項試驗研究的主要療效分析顯示，與安慰劑相比，奧貝膽酸顯著改善了纖維化，達到了纖維化改善且NASH無惡化的主要終點。奧貝膽酸在一系列的組織學和生化參數中均表現出強勁的療效。

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