治疗糖尿病肾病的新选择-非奈利酮

糖尿病是全球社會重大健康問題之一。糖尿病腎病（DKD）是糖尿病全身微血管病變並發症，DKD往往合併其他器官或系統微血管病，如糖尿病視網膜病變、外周神經病變等。糖尿病也是慢性腎病和心血管疾病的主要病因。 2021年7月9日，FDA批准薄膜包衣片上市，用於治療患有2型糖尿病的慢性腎病患者，商品名為Kerendia，這是非奈利酮被批准的第一個適應證，今天就來給大家講講這個治療糖尿病腎病的新藥非奈利酮。

非奈利酮是一種高選擇性的非甾體類鹽皮質激素受體拮抗劑(MRA)，未顯示L型鈣離子通道活性，並對65種不同的酶和離子通道無顯著影響，提示非奈利酮具有高度特異性。這種特異性主要是通過氫鍵供體與鹽皮質激素受體(MR)特異性殘基 Ala773和 Ser810相互作用而介導的。有證據顯示，與甾體類MRA相比，非奈利酮與MR配體結合結構域有著明顯不同的結合適應性，這導致了MR螺旋12的突出，進而使MR激活失效，最終導致其迅速降解。可見非奈利酮具有一種新穎而特殊的MR信號傳導失活的作用機制。

在Ⅱ期臨床實驗中(ARTS),非奈利酮在心力衰竭合併CKD/2型糖尿病的患者中,對血鉀和腎功能的影響小,並能有效降低NT-proBNP,減少蛋白尿。在近期公佈的Ⅲ期臨床研究(FIDELIO-DKD)中,在2型糖尿病伴CKD患者,在最大耐受劑量的腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)阻滯劑(ACEI/ARB)治療的基礎上,非奈利酮顯著降低了18%的腎臟複合終點事件和 14%的心血管複合重點事件風險。

注：以上資訊來源於網絡，由醫伴旅整理編輯（如有錯漏，請幫忙指正），只為提供全球最新上市藥品的資訊，幫助中國患者了解國際新藥動態，僅供醫護人員內部討論，不作任何用藥依據，具體用藥指引，請諮詢主治醫師。